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Pathways Recommended:	Protein Tyrosine Kinase/RTK

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Trk kinases

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By Targets:	Trk Receptor (38) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Autophagy (3) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Kit (1) c-Met/HGFR (2) CaMK (1) CDK (2) Drug Metabolite (1) EGFR (1) ERK (1) FLT3 (2) Ligands for E3 Ligase (1) PDGFR (1) PI3K (1) PKA (1) PKC (1) PROTACs (1) Reference Standards (3) ROS Kinase (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (41) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (3)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Trk Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10424

Milciclib 5 篇以上引用文献 PHA-848125	CDK Autophagy	Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 *Tropomyosin receptor kinase (TRK)* 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC₅₀ 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

HY-46531

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH	Ligands for E3 Ligase	Inflammation/Immunology Cancer
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (*trk*) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。

HY-146697

IHMT-TRK-284	Trk Receptor c-Fms PDGFR Bcr-Abl c-Kit Apoptosis	Cancer
IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 *type II TRK* kinase** 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC₅₀ 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。

HY-153745

*Protein kinase* inhibitor 5**	Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。

HY-153745A

*Protein kinase* inhibitor 5 sulfate hydrate**	Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 抑制细胞活力。

HY-153743

*Protein kinase* inhibitor 4**	ROS Kinase Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC₅₀ 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。

HY-161179

TRK-IN-27	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 *TRK* 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。

HY-E70785

TRKA G667C Recombinant Human Active Protein Kinase	Trk Receptor	Cancer
TRKA 是原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 家族的成员，其主要结合配体是神经生长因子 (NGF)。TRKA G667C 是 TRKA 的突变体。TRKA G667C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKA G667C 蛋白，可用于研究 TRKA G667C 相关功能。

HY-10424R

Milciclib (Standard) PHA-848125 (Standard)	Reference Standards CDK Autophagy	Cancer
Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 *Tropomyosin receptor kinase (TRK)* 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC₅₀ 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

HY-150561

Trk-IN-20	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 *Trk* 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 *Trk* 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC₅₀s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。

HY-144424

Trk-IN-11	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 *TRK* 抑制剂 (IC₅₀ = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。

HY-144423

Trk-IN-10	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 *TRK* 抑制剂 (IC₅₀ = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC₅₀ = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义^{[1 ]}。

HY-N6732

K-252a 最多引用文献 23 篇文献验证 SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370	PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-12327

Trk-IN-1	Trk Receptor	Neurological Disease Cancer
Trk-IN-1 (example 9) 是一种有效的原肌球蛋白相关激酶 *(Trk)* 抑制剂，对 TrkA 和 TrkB 的效力分别为 3.7 和 94 nM。

HY-146519

TRK-IN-14	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-14 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-47)。

HY-146518

TRK-IN-13	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-13 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-24)。

HY-146521

TRK-IN-15	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-15 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-55)。

HY-146522

TRK-IN-16	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-16 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16 具有研究 TRK 相关疾病的潜力（摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-21）。

HY-146524

TRK-IN-18	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148805A1，化合物 7）。

HY-146523

TRK-IN-17	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 *TRK* 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148807A1，化合物 3）。

HY-174330

TRK-IN-31	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 *TRK* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKA^G667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA^G667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-174330A

TRK-IN-31 hydrochloride	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 *TRK* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKA^G667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA^G667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-B0791

Altiratinib 1 篇文献验证 DCC-2701	VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor	Cancer
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC₅₀ 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

HY-177082

Eratrectinib	Trk Receptor	Cancer
Eratrectinib (Example 1) 是一种 *Trk* 抑制剂。Eratrectinib 可用于研究原肌球蛋白受体激酶相关疾病和癌症。

HY-147303

Sacibertinib	Trk Receptor EGFR	Cancer
Sacibertinib 是一种*酪氨酸激酶 (Trk)* 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC₅₀ 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-101977

Selitrectinib 5 篇文献验证 LOXO-195	Trk Receptor	Cancer
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-148811

Zurletrectinib ICP-723	c-Met/HGFR	Cancer
Zurletrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶 (*TRK) 抑制剂。Zurletrectinib 作为抗肿瘤剂。Zurletrectinib 可用于研究预防 TRK* 介导的相关疾病，如肿瘤。

HY-168858

TRK-IN-30	Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis	Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶（*TRK）的抑制剂，可抑制 TRKA、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKA^G595R，IC₅₀* 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12866

Larotrectinib 10 篇以上引用文献 LOXO-101; ARRY-470	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-120393

GZ-389988	Trk Receptor	Cancer
GZ-389988 是一种强效的泛 TRK 抑制剂，其对 TRKA、TRKB、TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.1 和 0.5 nM。GZ-389988 可用于研究 NTRK 融合阳性肿瘤。

HY-101977R

Selitrectinib (Standard) LOXO-195 (Standard)	Reference Standards Trk Receptor	Cancer
Selitrectinib (Standard)是 Selitrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-101977B

(3aR)-Selitrectinib (3aR)-LOXO-195	Trk Receptor	Cancer
(3aR)-Selitrectinib ((3aR)-LOXO-195) 是 Selitrectinib (HY-101977) 的一种异构体。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-15590

AZ-23 2 篇文献验证 AZD1332	Trk Receptor	Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC₅₀值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

HY-12866A

Larotrectinib sulfate 10 篇以上引用文献 LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-164461

AZD6918	Trk Receptor	Cancer
AZD6918 是一种具有口服活性、选择性的 Trk 酪氨酸激酶抑制剂。AZD6918 单独使用时可诱导细胞死亡，并在体外减弱 BDNF/TrkB 诱导的 Etoposide (HY-13629) 保护作用。AZD6918 可用于神经母细胞瘤的研究。

HY-12866R

Larotrectinib (Standard) LOXO-101 (Standard); ARRY-470 (Standard)	Reference Standards Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-112436A

(3S,4R)-PF-6683324	Trk Receptor	Neurological Disease Cancer
(3S,4R)-PF-6683324 是一种原肌球蛋白相关激酶 (*Trk*) 抑制剂，具有研究疼痛和癌症的潜力，详细信息请参考专利文献 WO2015092610A1 中的实施例 9。

HY-13491

GNF-5837 4 篇文献验证	Trk Receptor	Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 *TRK* 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 *Tel-TrkC, Tel-TrkB* 和 *Tel-TrkA* 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

HY-108263A

(S)-3-Hydroxy Midostaurin (S)-CGP52421	FLT3 Drug Metabolite	Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC₅₀ 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

HY-12866AR

Larotrectinib sulfate (Standard)	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib sulfate (Standard）是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 *(TRK)* 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-124637

ALE-0540	Trk Receptor	Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。

HY-137465

CG428	PROTACs Trk Receptor	Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (*TRK) PROTAC* 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC₅₀ = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC₅₀ = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（K_d 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC₅₀ = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))

HY-146755

TIY-7	Trk Receptor	Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 *原肌球蛋白受体激酶 (TRK)* 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKA^G595R, TRKA^G667C, TRKA^F589L, TRKC^G623R, TRKC^G696A 酶均显示出抑制活性其 IC₅₀ 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。

K-252a 20 篇以上引用文献 SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370	Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Eupatorium triplinerve Vahl. Inflammation/Immunology Disease Research Fields	PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。