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androgen receptor (AR) ligand

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By Targets:	Androgen Receptor (27) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Apoptosis (4) AUTACs (3) AUTOTACs (2) Estrogen Receptor/ERR (2) Histone Acetyltransferase (1) Ligands for E3 Ligase (4) Ligands for Target Protein for PROTAC (7) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (13) SNIPERs (2) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Endocrinology (3)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Androgen Receptor Target Protein Ligand-Linker Conjugates TREM receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161741

VinclozolinM2-2204	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 **androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC₅₀** 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR⁺LC3⁺ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))

HY-103246

TFM-4AS-1	Androgen Receptor	Cancer
TFM-4AS-1 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 配体，IC₅₀ 为 38 nM。TFM-4AS-1 是基因选择性激动剂。

HY-131388

ABM-14	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 (HY-130492)。

HY-172954

Androgen receptor ligand 1	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor ligand 1 是一种雄激素受体 (AR) 配体。Androgen receptor ligand 1 通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，形成 AR PROTAC 降解剂。Androgen receptor ligand 1 可用于前列腺癌的研究。

HY-170450

AR ligand-38	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Endocrinology
AR ligand-38 是雄激素受体 (**androgen receptor**) 的配体，可以用于合成 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448)。

HY-170330

AR ligand-33	Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR ligand-33 是雄激素受体 (**androgen receptor**) 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC AR Degrader-8 (HY-170329)。

HY-170449

E3 ligase Ligand 48	Ligands for E3 Ligase	Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (**androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC₅₀** 为 262.38 nM。

HY-170448

PROTAC AR Degrader-9	PROTACs Androgen Receptor	Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (**androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC₅₀** 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))

HY-161369

CBPD-268	PROTACs Histone Acetyltransferase	Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。

HY-173373

AR ligand-39	Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR ligand-39，一种具有口服活性和选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。AR ligand-39 可用于合成 PROTAC AR Degrader-10 (HY-173372)。

HY-156111

ARD-1676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

HY-123310

JNJ-26146900	Androgen Receptor	Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 K_i 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。

HY-130845

AR antagonist 1	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-130845A

AR antagonist 1 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-111848

PROTAC AR Degrader-4	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-111848A

PROTAC AR Degrader-4 TFA	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-138641

Bavdegalutamide 4 篇文献验证 ARV-110	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。

HY-173372

PROTAC AR Degrader-10	Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-10 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白质降解剂，其 DC₅₀ 值 ≤100 nM。PROTAC AR Degrader-10 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173373); Blue: E3 ligase ligand (HY-138793); Black: linker)。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-156751

(Rac)-GDC-2992 (Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-403733B

(+)-JJ-450	Androgen Receptor Prostaglandin Receptor	Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

HY-403733C

JJ-450	Androgen Receptor	Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 AR^F876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC₅₀ 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 AR^F876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

HY-169388

YT 6-2	AUTACs	Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL)，可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-174391

AR antagonist 15	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 *(AR)* 拮抗剂，对 AR^T787A 的 IC₅₀ 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位，阻碍 AR 同源二聚化，并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。

HY-176068

3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine	Androgen Receptor	Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体，通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。

HY-169386

YT 6-2 analog-1	AUTACs	Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL)，可用于合成 AR (**Androgen Receptor)的 AUTOTAC** 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-162702

AZ'3137	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC₅₀ 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC₅₀ 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI₅₀ 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-114402

ARD-69	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-136242

UT-34	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-169387

YT 6-2-PEG3-C2-NH2	AUTACs	Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的偶联物，可用于合成 AR (**Androgen Receptor)的 AUTOTAC** 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-170329

PROTAC AR Degrader-8	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC₅₀ 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC₅₀ 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))

HY-156751A

GDC-2992 RO7656594	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-133046

VHL Ligand-Linker Conjugates 17	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。

HY-164552

ZNU-IMB-Z15	Apoptosis Androgen Receptor	Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。

HY-169385

ATC-324	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。

HY-159922

AR antagonist 9	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC₅₀ 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC₅₀ = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 AR_F876L/T877A 和 AR_W741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。

HY-176225

BY13	PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

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