2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. UT-34

UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UT-34 Chemical Structure

UT-34 Chemical Structure

CAS No. : 2168525-92-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥5500
In-stock
50 mg ￥9500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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UT-34 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UT-34 is a potent, selective and orally active second-generation pan-androgen receptor (AR) antagonist and degrader with IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively. UT-34 binds to ligand-binding domain (LBD) and function-1 (AF-1) domains and requires ubiquitin proteasome pathway to degrade the AR. UT-34 has anti-prostate cancer efficacy[1][2].

IC50 & Target

IC50: 211.7 nM (Wild-type AR), 262.4 nM (F876L AR) and 215.7 nM (W741L AR)[1]
体外研究
(In Vitro)

UT-34 (3-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理从 100 nM 开始抑制 PSA 和 FKBP5 的表达以及 LNCaP 细胞的生长，在 10 μM 时观察到最大效果[1]。
UT-34 (0.1-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理导致 LNCaP 细胞中 1000 nM 的 AR 水平降低[1]。
ZR-75-1 细胞维持在含有 UT-34 的血清生长培养基中会导致 AR 蛋白水平下调，但不会下调雌激素受体 (ER) 或孕激素受体 (PR) 水平。此外，在表达 AR 和糖皮质激素受体 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌细胞中，UT-34 诱导 AR 的下调，但不诱导 GR[1]。
UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解剂。LNCaP-ARV7 细胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 强力霉素存在下处理 24 小时。多西环素诱导EDN2的表达，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UT-34 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 3 µM, 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the expression of PSA and FKBP5 and growth of LNCaP cells starting from 100 nM with maximum effect observed at 10 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.1 µM, 1 µM, 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in a reduction of AR levels at 1000 nM.
体内研究
(In Vivo)

20 和 40 mg/kg 的 UT-34 (20-40 mg/kg；口服；每天；14 天；NSG 小鼠) 分别使精囊重量减少 10% -20% 和 50%-60%[1]。
UT-34 抑制雄激素依赖性组织，例如大鼠的前列腺和精囊，以及耐恩杂鲁胺的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植物的生长。UT-34 还在完整的免疫功能低下大鼠中诱导肿瘤消退[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Non obese diabetic/severe combined immunodeficiency Gamma (NSG) mice injected with MR49F cells[1]
Dosage: 20 mg/kg or 40 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 14 days
Result: Reduced the seminal vesicle weight.
分子量

356.27

Formula

C15H12F4N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (701.71 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8069 mL 14.0343 mL 28.0686 mL
5 mM 0.5614 mL 2.8069 mL 5.6137 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

UT-34 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8069 mL 14.0343 mL 28.0686 mL 70.1715 mL
5 mM 0.5614 mL 2.8069 mL 5.6137 mL 14.0343 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4034 mL 2.8069 mL 7.0172 mL
15 mM 0.1871 mL 0.9356 mL 1.8712 mL 4.6781 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7017 mL 1.4034 mL 3.5086 mL
25 mM 0.1123 mL 0.5614 mL 1.1227 mL 2.8069 mL
30 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3391 mL
40 mM 0.0702 mL 0.3509 mL 0.7017 mL 1.7543 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5614 mL 1.4034 mL
60 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1695 mL
80 mM 0.0351 mL 0.1754 mL 0.3509 mL 0.8771 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2807 mL 0.7017 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UT-342168525-92-4UT34UT 34Androgen ReceptorARprostatecancerligand-bindingfunction-1degraderARVsenzalutamideubiquitinproteasomeFKBP5Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
UT-34
目录号：
HY-136242
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