2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Histone Acetyltransferase
  4. CBPD-268

CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。

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CBPD-268

CBPD-268 Chemical Structure

CAS No. : 2832961-58-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥6000
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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CBPD-268 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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CBP/p300 GCN5/PCAF TIP60 MOZ/MORF HBO1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CBPD-268 is a potent and orally active CBP/p300 PROTAC degrader with an DC50 value of ≤ 0.03 nM. CBPD-268 induces CBP/p300 degradation and inhibits cell growth. CBPD-268 shows antitumor activity. CBPD-268 has the potential for the research of AR-positive prostate cancer (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)[1].

体外研究
(In Vitro)

CBPD-268 (4, 24 h) 在 22Rv1 细胞中对 CBP 和 p300 蛋白显示出高降解效率，4 小时时 DC50 值分别为 0.01、0.03 nM[1].
CBPD-268 通过与 CBP/p300 和 CRBN 蛋白结合而显示出降解作用[1]。
CBPD-268 (0-1000 nM; 4 days) 抑制细胞生长，对 22Rv1、LNCaP、VCaP 细胞的 IC50 值分别为 3.7、10.3、4.6 nM [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CBPD-268 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 22Rv1, LNCaP, VCaP cells
Concentration: 0-1000 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited cell growth with IC50s OF 3.7, 10.3, 4.6 Nm for 22Rv1, LNCaP, VCaP cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

CBPD-268 (0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; once) 单次口服 0.3-3 mg/kg 可诱导肿瘤组织中 CBP 和 p300 蛋白的降解[1].
CBPD-268 (1, 3 mg/kg; p.o.; twice a week for 1 mg/kg or 3 mg/kg weekly for 4-weeks) 显示出抗肿瘤活性[1]。
药代动力学分析[1].

Species IV (mg/kg) T1/2 (h) V1/2(L/kg) CL (mL/min/kg) PO(mg/kg) T1/2 (h) Cmax (ng/ml) AUC(h*ng/mL) F(%)
Rats 1 1.9 4.9 34.6 3 1.3 220.6 936.9 67
Mice 1 3.4 1.6 6.0 3 3.1 724.7 4190.4 60

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: male CB17 SCID mice (VCaP xenograft tumor)[1]
Dosage: 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: P.o.; once
Result: Induced depletion of both CBP and p300 proteins in the VCaP tumor tissue in a dose-dependent manner.
Animal Model: male CB17 SCID mice (VCaP xenograft tumor model)[1]
Dosage: 1, 3 mg/kg
Administration: P.o.; twice a week for 1 mg/kg or 3 mg/kg weekly for 4-weeks
Result: Inhibited tumor growth and shows little effect on animal body weight.
Animal Model: female BALB/c mice[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: P.o.; twice weekly for 5-6 weeks
Result: Induced no weight loss or other signs of toxicity at both 3 and 10 mg/kg dose-levels in both male and female mice.
Animal Model: Female Sprague–Dawley (SD) rats[1]
Dosage: 1-10 mg/kg
Administration: P.o.; twice a week for 5 weeks
Result: Did not cause animal body weight loss during the entire experiment and did not induce any signs of toxicity during the entire experiment.
分子量

819.90

Formula

C44H47F2N9O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (121.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2197 mL 6.0983 mL 12.1966 mL
5 mM 0.2439 mL 1.2197 mL 2.4393 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.23%

COA (290 KB) HNMR (427 KB) RP-HPLC (254 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CBPD-268 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2197 mL 6.0983 mL 12.1966 mL 30.4915 mL
5 mM 0.2439 mL 1.2197 mL 2.4393 mL 6.0983 mL
10 mM 0.1220 mL 0.6098 mL 1.2197 mL 3.0492 mL
15 mM 0.0813 mL 0.4066 mL 0.8131 mL 2.0328 mL
20 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6098 mL 1.5246 mL
25 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4879 mL 1.2197 mL
30 mM 0.0407 mL 0.2033 mL 0.4066 mL 1.0164 mL
40 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.3049 mL 0.7623 mL
50 mM 0.0244 mL 0.1220 mL 0.2439 mL 0.6098 mL
60 mM 0.0203 mL 0.1016 mL 0.2033 mL 0.5082 mL
80 mM 0.0152 mL 0.0762 mL 0.1525 mL 0.3811 mL
100 mM 0.0122 mL 0.0610 mL 0.1220 mL 0.3049 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CBPD-2682832961-58-5CBPD268CBPD 268PROTACsHistone AcetyltransferaseHATsHATorally activeprostate cancer22Rv1LNCaPVCaP cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CBPD-268
目录号：
HY-161369
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