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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N1433

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    商陆皂苷元 Phytolaccagenin 是一种三萜类皂苷,是植物性舌根的活性成分。Phytolaccagenin 具有抗真菌活性,抗炎活性和较低的毒性。
    Phytolaccagenin
  • HY-106281A

    PPD 10558 hemicalcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
    Bemfivastatin hemicalcium
  • HY-111054A

    MDCG sodium

    Endogenous Metabolite Others
    N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
    N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine sodium
  • HY-W355463

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    3-Demethylthiocolchicine 是一种 Colchicine (HY-16569) 类似物,具有广谱抗肿瘤活性。3-Demethylthiocolchicine 在阻断酪蛋白诱导的淀粉样变性,微管结合和抗炎作用方面与 Colchicine 具有相同的作用和活性,且毒性明显较低。
    3-Demethylthiocolchicine
  • HY-129952

    Bacterial Infection
    Dihydropleuromutilin 是 Pleuromutilin 的一种还原产物,Pleuromutilin 对革兰氏阳性细菌具有活性,并且显示出较低的毒性。
    Dihydropleuromutilin
  • HY-146025

    Drug Derivative Cancer
    Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
    Antitumor agent-F10
  • HY-W088190

    Cyclohexyl ketone

    Drug Intermediate Biochemical Assay Reagents Others
    二环己基甲酮 Dicyclohexyl ketone (Cyclohexyl ketone) 是一种具有毒性的化合物,在大鼠中,高剂量可导致毒性反应,包括死亡、活动减少、身体下部皮毛污染、泪液变红等,还可影响生殖和发育。
    Dicyclohexyl ketone
  • HY-N1433R

    Reference Standards Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    商陆皂苷元 (Standard) Phytolaccagenin (Standard) 是 Phytolaccagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phytolaccagenin 是一种三萜类皂苷,是植物性舌根的活性成分。Phytolaccagenin 具有抗真菌活性,抗炎活性和较低的毒性。
    Phytolaccagenin (Standard)
  • HY-146114

    Microtubule/Tubulin Quinone Reductase Cancer
    Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
    Antitumor agent-67
  • HY-147521

    Necroptosis Cancer
    Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
    Antitumor photosensitizer-3
  • HY-115930

    Bcl-2 Family Cardiovascular Disease
    Bim-IN-1 是一种有效的 Bim 表达抑制剂,Bim-IN-1 能够降低 Bim 的表达水平且对蛋白激酶 A 几乎没有抑制作用,同时也具有较低的毒性。
    Bim-IN-1
  • HY-116910

    GABA Receptor Neurological Disease
    CPP-115 是一种 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 失活剂,具有比 Vigabatrin (HY-15399) 更高的亲和力,和更低的视网膜毒性。CPP-115 通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。CPP-115 可用于药物成瘾和婴儿痉挛的研究。
    CPP-115
  • HY-N11678

    DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivalenol 3-glucoside

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivalenol 更低的毒性。
    Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside
  • HY-121246
    Fluorofenidone
    1 篇文献验证

    AKF-PD

    PI3K Akt Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone
  • HY-129278

    Parasite Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Lunarine 是一种生物碱,可从羽衣甘蓝 (Lunaria annua) 的种子中分离得到。Lunarine 可降低血压、刺激小肠蠕动、抑制子宫和神经系统的自发收缩,并表现出急性毒性,对狗和兔子的 LD50 为 62.3 mg/kg。Lunarine 通过竞争性抑制原生动物氧化还原酶锥虫硫酮还原酶 (TryR) 表现出抗寄生虫活性,Ki 为 304 μM。
    Lunarine
  • HY-121246S

    AKF-PD-d3

    Isotope-Labeled Compounds Akt PI3K Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone-d3
  • HY-B0317F

    Calcium Channel Infection
    氨氯地平盐酸盐 Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
    Amlodipine hydrochloride
  • HY-159125

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-47
  • HY-121246R

    PI3K Akt Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone (Standard)
  • HY-169688

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
    NA-17
  • HY-170922

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-110 (compound Bb1) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-110 对SARS-CoV-2 表现出抗病毒效力,其 EC50 为 1.10 μM,且与 Lapatinib (HY-50898) 相比毒性显著降低。SARS-CoV-2-IN-110 抑制 SARS-CoV-2CC50 大于 100 μM,选择性指数 (SI) 大于 91。
    SARS-CoV-2-IN-110
  • HY-P1270

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
    α-Conotoxin Im-I
  • HY-114969

    NSC 233846; SYD 230; Tremerad

    Parasite Infection
    Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫(Fasciola hepatica)剂。研究结果显示,在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下,Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比,六氯乙烷对较老的吸虫非常有效,在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出,实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外,Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
    Clioxanide
  • HY-152238

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
    PI3K/mTOR Inhibitor-12
  • HY-N0807

    MMP NF-κB JAK Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    獐牙菜苦苷 Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物,具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMPNF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-159921

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug
  • HY-133031A

    Histone Methyltransferase Others
    CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
    CSV0C018875 hydrochloride
  • HY-145432

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-P1363
    β-Amyloid (1-42), human TFA
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-淀粉样多肽 1-42 β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human TFA
  • HY-P1363A
    β-Amyloid (1-42), human
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Amyloid β-peptide (1-42) (human)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human
  • HY-149407

    VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2EGFRHER2CDK2IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    Multi-kinase-IN-4
  • HY-153358

    HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-P1363B
    β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated

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