2. NF-κB Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway TGF-beta/Smad
  3. NF-κB ERK TGF-beta/Smad
  4. Fluorofenidone

Fluorofenidone  (Synonyms: AKF-PD)

目录号: HY-121246 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南 技术支持

Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

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Fluorofenidone

Fluorofenidone Chemical Structure

CAS No. : 848353-85-5

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1 mg ￥480
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5 mg ￥1200
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10 mg ￥1680
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25 mg ￥2688
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fluorofenidone (AKF-PD) is an orally active compound with anti-fibrotic, antioxidant, and anti-inflammatory pharmacological effects. Fluorofenidone downregulates the expression of ACSL4, upregulates GPX4 expression and inhibits the NF-κB signaling pathway to alleviate inflammation and fibrosis. Fluorofenidone ameliorates cholestasis and fibrosis by inhibiting hepatic Erk/-Egr-1 signaling and Tgfβ1/Smad pathway in mice. Fluorofenidone demonstrates protective effects against chronic lung injury in mice. Fluorofenidone can be used for the study of chronic obstructive pulmonary disease (COPD), pulmonary interstitial fibrosis (PIF) and non-small cell lung cancer (NSCLC)[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NIH3T3 IC50
2.75 mM
Compound: AKF-PD
Anti-fibrosis activity in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of proliferation after 72 hrs by MTT assay
Anti-fibrosis activity in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of proliferation after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 22342629]
NIH3T3 IC50
4.2 mM
Compound: Fluorofenidone
Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells by MTT assay
[PMID: 28122457]
体外研究
(In Vitro)

Fluorofenidone (24 h) 在 BEAS-2B 细胞中部分逆转香烟烟雾提取物 (CSE) 诱导的细胞活力抑制，并降低培养上清液中炎症因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的水平[1]。
Fluorofenidone (24 h) 部分逆转 CSE 引起的 BEAS-2B 细胞上清液中 MDA 水平升高和 GSH 水平降低[1]。
Fluorofenidone (24 h) 改善 CSE 诱导的线粒体损伤，下调 ACSL4 的表达并上调 GPX4 的表达[1]。
Fluorofenidone (200-800 μg/mL，24 小时) 以剂量依赖方式抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖，其 EC50 值分别为 1030 μg/mL (A549) 和 1118 μg/mL (H1299)[3]。
Fluorofenidone (400-800 μg/mL，3 小时) 显著降低 EdU 阳性增殖细胞的百分比[3]。
Fluorofenidone (200-800 μg/mL，12-24 小时) 以抑制 A549 和 H1299 细胞的迁移，并减少侵袭细胞的数量[3]。
Fluorofenidone (200-800 μg/mL) 上调上皮标志物 E-cadherin 的表达，下调 A549 和 H1299 细胞中介质标志物 MMP9、vimentin 和 SNAIL 的表达[3]。
Fluorofenidone (200-800 μg/mL) 抑制 A549 和 H1299 细胞中 JNK、ERK、P38 (MAPK 通路) 以及 p-PI3K、p-AKT、p-mTOR (PI3K/AKT/mTOR 通路) 的磷酸化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Fluorofenidone 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Fluorofenidone (5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 7 周) 可减轻香烟烟雾 (CS)/LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠肺组织形态学损伤[1]。
Fluorofenidone (饮食中添加 0.45%，口服，14 天) 可显著减轻小鼠 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydroxychollidine (DDC) 诱导的胆汁淤积模型中的肝脏炎症[2]。
Fluorofenidone (400 mg/kg，口服，每日一次，持续 3 周) 联合 Cisplatin (HY-17394) 显著减少携带 Lewis 肺癌细胞的 C57 小鼠皮下肿瘤的大小、重量和体积[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 J mice (4-week-old, 18-20 g) were used to construct the chronic obstructive pulmonary disease (COPD) model[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: i.p., once daily, 7 weeks
Result: Alleviated CS/LPS-induced lung tissue morphological damage, including reducing interstitial inflammatory cell infiltration, alleviating lung overexpansion, thinning alveolar septa, and lowering lung injury score.
Reduced the levels of inflammatory factors IL-1β, IL-6, and TNF-α in bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and serum.
Inhibited lung collagen deposition, decreased lung fibrosis score, downregulated mRNA and protein expressions of fibrosis markers α-SMA, FAP, and COL3A1 in lung tissue, and reduced lung hydroxyproline content.
Downregulated ACSL4 expression and upregulated GPX4 expression in lung tissue, reversed CS/LPS-induced increase in MDA level and decrease in GSH level in lung tissue and serum.
Animal Model: 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydroxychollidine (DDC)-induced cholestasis model of 7-week-old male C57BL/6J mice[2]
Dosage: 0.45% in diet
Administration: p.o., 14 days
Result: Reduced serum ALT, AST, ALP, and TBA levels, as well as hepatic BAs levels, and decreased the liver/body weight ratio.
Reduced mRNA levels of hepatic inflammatory cytokines and chemokines, lowered serum levels of these inflammatory factors, and decreased F4/80 expression to reduce macrophage infiltration.
Downregulated mRNA levels of profibrogenic markers, inhibited phosphorylation of Smad2/3, and reduced α-SMA protein level, thus mitigating hepatic fibrosis.
Downregulated expression of Cyp7a1 and Cyp27a1, upregulated expression of hepatic detoxification enzymes, and facilitated nuclear translocation.
Suppressed phosphorylation of Erk1/2, reduced Egr-1 protein level, and blocked the Tgfβ1/Smad pathway.
Animal Model: C57 mice (5-week-old, 16-18 g) were used to construct the Lewis lung cancer subcutaneous xenograft model by subcutaneously injecting 5 × 105 Lewis lung cancer cells (C7205) into the axillary region[3]
Dosage: 400 mg/kg combined with Cisplatin (5 mg/kg, i.p., weekly, 3 weeks)
Administration: p.o., daily, 3 weeks
Result: Reduced the size, weight and volume of subcutaneous tumors.
Downregulated the expression of mesenchymal marker N-cadherin.
分子量

203.21

Formula

C12H10FNO
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 140 mg/mL (688.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9210 mL 24.6051 mL 49.2102 mL
5 mM 0.9842 mL 4.9210 mL 9.8420 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (11.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (11.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Fluorofenidone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.9210 mL 24.6051 mL 49.2102 mL 123.0254 mL
5 mM 0.9842 mL 4.9210 mL 9.8420 mL 24.6051 mL
10 mM 0.4921 mL 2.4605 mL 4.9210 mL 12.3025 mL
15 mM 0.3281 mL 1.6403 mL 3.2807 mL 8.2017 mL
20 mM 0.2461 mL 1.2303 mL 2.4605 mL 6.1513 mL
25 mM 0.1968 mL 0.9842 mL 1.9684 mL 4.9210 mL
30 mM 0.1640 mL 0.8202 mL 1.6403 mL 4.1008 mL
40 mM 0.1230 mL 0.6151 mL 1.2303 mL 3.0756 mL
50 mM 0.0984 mL 0.4921 mL 0.9842 mL 2.4605 mL
60 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8202 mL 2.0504 mL
80 mM 0.0615 mL 0.3076 mL 0.6151 mL 1.5378 mL
100 mM 0.0492 mL 0.2461 mL 0.4921 mL 1.2303 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Fluorofenidone848353-85-5AKF-PDNF-κBERKTGF-beta/SmadNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBExtracellular signal regulated kinasesTransforming growth factor betaanti-fibroticantioxidantanti-inflammatoryErk/-Egr-1Tgfβ1/SmadInhibitorinhibitorinhibit

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