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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N4019

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    Maohuoside A,一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,可有效促进成骨作用。Maohuoside A 通过骨形态发生蛋白 (BMP) 和 MAPK 信号通路增强了骨髓间充质干细胞的成骨作用。
    Maohuoside A
  • HY-12700
    RO5256390
    2 篇文献验证

    Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5256390 是口服有效的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂。RO5256390 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性,显示出与 Olanzapine (HY-14541) 处理相似的大脑激活模式。RO5256390 能够阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌。
    RO5256390
  • HY-N11494

    NF-κB Others
    Dauricumine 是一种氯化生物碱,可抑制 NF-κB 配体诱导的小鼠骨髓来源的巨噬细胞分化为多核破骨细胞。
    Dauricumine
  • HY-168137

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD2 agonist 2 (compund 23)增强了小鼠骨髓来源树突细胞(BMDCs)的抗原呈递,从而突显其作为疫苗佐剂的潜力。
    NOD2 agonist 2
  • HY-131040

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM),其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
    NLRP3-IN-NBC6
  • HY-111077

    JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂,对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外,INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活,以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用,并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
    INCB16562
  • HY-158650

    Endogenous Metabolite TNF Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    10-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的一种脂肪酸酯。10-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。10-OAHSA 可降低骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中 LPS (HY-D1056) 诱导的 Tnf-α 分泌。
    10-OAHSA
  • HY-160850

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
    C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) ammonium salt
  • HY-173070

    Toll-like Receptor (TLR) IFNAR PD-1/PD-L1 ADC Cytotoxin Inflammation/Immunology Cancer
    TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是 TLR7 的激动剂,对人 TLR7 的 EC50 为 5.2 nM(对小鼠 TLR7 的 EC50 为 48.2 nM)。TLR7 agonist 29 可激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM),刺激肿瘤微环境中的髓系细胞,促进 PD-L1、CD86 和 IFN-α 的表达。TLR7 agonist 29 可用作合成 ADC 的有效载荷。
    TLR7 agonist 29
  • HY-169819

    Calcium Channel CD28 Inflammation/Immunology
    Calcium influx inducer compound 634 是一种钙流入诱导剂。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 能增强小鼠骨髓来源树突状细胞 (mBMDCs) 外泌体 (EVs) 的释放。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 还可增加 mBMDCs 表面 CD86CD80 的水平,这一效应可被钙释放激活钙通道抑制剂 YM-58483 (HY-100831) 阻断。
    Calcium influx inducer compound 634
  • HY-169703

    RANKL/RANK p38 MAPK Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKsAktNF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
    SPA0355
  • HY-170522

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1PHD2 抑制剂,IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中,ISM012-042 具有抗炎作用,可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
    ISM012-042
  • HY-152021S

    Isotope-Labeled Compounds Others
    C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
    C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3
  • HY-155960

    Others Inflammation/Immunology
    SH491 (Compound 33) 是一种抗骨质疏松剂。SH491 抑制 RANKL 诱导的骨髓源性单核细胞 (BMM) 上的破骨细胞分化 (IC50: 11.8 nM)。SH491 抑制破骨细胞生成相关标记基因 (TRAP、CTSK、MMP-9 和 ATPase v0d2) 和蛋白质 (TRAP、CTSK、MMP-9) 的表达。
    SH491
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
  • HY-W018643

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
    Ferulic acid methyl ester
  • HY-P10424

    PD-1/PD-L1 Cancer
    OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
    OPBP-1
  • HY-N4093

    trans-Astringin

    Apoptosis Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related PI3K NF-κB Akt Toll-like Receptor (TLR) MyD88 Inflammation/Immunology
    白皮杉醇葡萄糖苷 Astringin (trans-Astringin) 是一种口服有效的天然黄酮类化合物。Astringin 可抑制氧化应激和炎症因子等产生。Astringin 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡 (apoptosis) 等多种活性。Astringin 也是铁死亡 (ferroptosis) 的抑制剂。Astringin 可用于急性肺损伤等疾病的研究。
    Astringin
  • HY-155773

    FAAH Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂,EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAHsEH (IC50 值为 1.2 μM) 的双重抑制剂。VU534 NAPE-PLD 依赖性地增强巨噬细胞的胞葬作用。VU534 具有用于心脏代谢疾病研究的潜力。
    VU534
  • HY-124958

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
    NDMC101
  • HY-114203

    Monoamine Oxidase Influenza Virus Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Eckol是一种有效的 hMAO-A (混合性) 和 hMAO-B (非竞争性) 抑制剂,IC50 分别为 7.20 和 83.44 μM。Eckol 对玉米有刺激作用,可作为植物生物刺激素使用。Eckol 还显示抗过敏和抗病毒 (antiviral) 作用。
    Eckol
  • HY-N3005
    Britannin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂, IC50 为 3.630 μM,具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3NEK7 之间的相互作用,抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时,Britannin 具有抗肿瘤活性,britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性,来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin

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