2. Immunology/Inflammation
  3. Toll-like Receptor (TLR)
  4. Bropirimine

Bropirimine  (Synonyms: 溴匹立明; U-54461; U-54461S; PNU-54461)

目录号: HY-W008634 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Bropirimine (U-54461; U-54461S; PNU-54461) 是一种具有口服活性的 TLR7 激动剂。Bropirimine 抑制 RANKL 诱导的小鼠骨髓衍生巨噬细胞 (BMMs) 的破骨细胞分化。Bropirimine 对培养的 KK-47 和 724 细胞的菌落形成表现出剂量依赖性的直接抑制作用。Bropirimine 可用于癌症和骨代谢紊乱 (如骨质疏松症) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bropirimine

Bropirimine Chemical Structure

CAS No. : 56741-95-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥256
In-stock
5 mg ￥232
In-stock
10 mg ￥398
In-stock
25 mg ￥856
In-stock
50 mg ￥1416
In-stock
100 mg ￥2136
In-stock
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Bropirimine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bropirimine (U-54461; U-54461S; PNU-54461) is an orally active TLR7 agonist. Bropirimine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation of mouse bone marrow-derived macrophages (BMMs). Bropirimine exhibits dose-dependent direct inhibitory effects on colony formation of cultured KK-47 and 724 cells. Bropirimine can be used for the study of cancers and bone metabolic disorders such as osteoporosis[1][2][3].

IC50 & Target

TLR7

 

体外研究
(In Vitro)

Bropirimine (0.3-30 μg/mL, 3 天) 以浓度依赖性方式抑制 RANKL 诱导的小鼠骨髓巨噬细胞 (BMMs) 的破骨细胞分化[1]。
Bropirimine (0.3-30 μg/mL, 3 天) 在含 RANKL 和 M-CSF 的小鼠 BMM 培养物中抑制牙本质盘上吸收坑的形成，并显著降低 TRAP 和 NFATc1 的 mRNA 表达[1]。
Bropirimine (1-30 μg/mL, 4 天) 以浓度依赖性方式抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的小鼠骨髓细胞 (BMCs) 在与小鼠成骨细胞 UAMS-32 细胞共培养中的破骨细胞分化[1]。
Bropirimine (1-30 μg/mL, 48 小时) 显著抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的小鼠成骨细胞 UAMS-32 细胞中 RANKL mRNA 表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bropirimine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Bropirimine (100-2000 mg/kg，口服，每日一次，连续 5 天，自肿瘤接种后第 1 天开始) 在具有正常免疫功能的 BALB/c 小鼠中对小鼠肾细胞癌 (Renca) 表现出显著的抗肿瘤活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Renca cells (5 × 106) were implanted under the capsule of the left kidney via flank incision into 8-10-week-old female euthymic BALB/c mice[3]
Dosage: 100, 500, 1000, 2000 mg/kg
Administration: p.o., once daily, 5 consecutive days, starting on day 1 post-tumor inoculation
Result: Achieved tumor growth inhibition at the dose of 1000 and 2000 mg/kg.
分子量

266.10

Formula

C10H8BrN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (187.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7580 mL 18.7899 mL 37.5799 mL
5 mM 0.7516 mL 3.7580 mL 7.5160 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Bropirimine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7580 mL 18.7899 mL 37.5799 mL 93.9496 mL
5 mM 0.7516 mL 3.7580 mL 7.5160 mL 18.7899 mL
10 mM 0.3758 mL 1.8790 mL 3.7580 mL 9.3950 mL
15 mM 0.2505 mL 1.2527 mL 2.5053 mL 6.2633 mL
20 mM 0.1879 mL 0.9395 mL 1.8790 mL 4.6975 mL
25 mM 0.1503 mL 0.7516 mL 1.5032 mL 3.7580 mL
30 mM 0.1253 mL 0.6263 mL 1.2527 mL 3.1317 mL
40 mM 0.0939 mL 0.4697 mL 0.9395 mL 2.3487 mL
50 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7516 mL 1.8790 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6263 mL 1.5658 mL
80 mM 0.0470 mL 0.2349 mL 0.4697 mL 1.1744 mL
100 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9395 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bropirimine56741-95-8U-54461 U-54461S PNU-54461U54461U 54461PNU54461PNU 54461PNU-54461Toll-like Receptor (TLR)antitumourimmunostimulantdifferentiationcarcinomaurinarytractInhibitorinhibitorinhibit

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