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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0296
    Scopolamine
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate

    		 mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    东莨菪碱 Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
    Scopolamine
  • HY-155822
    TZ3O

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TZ3O (compound TZ30) 是一种抗胆碱能剂，具有神经保护作用。TZ3O (2 mg/kg, 4 mg/kg) 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的阿尔茨海默型模型中，可改善大鼠的记忆障碍和认知衰退。TZ3O 可用于阿兹海默症的研究。
    TZ3O
  • HY-146086
    Nrf2 activator-4

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
    Nrf2 activator-4
  • HY-170976
    BuChE-IN-16

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 BuChE 抑制剂，IC50 为 0.33 μM。BuChE-IN-16 具有抗炎和神经保护的作用，能改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼的认知功能，减轻东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可用于 AD 疾病的研究。
    BuChE-IN-16
  • HY-163646
    (Rac)-TZ3O

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    (Rac)-TZ3O 是 TZ3O 的 (Rac) 异构体。TZ3O 是一种具有神经保护活性的抗胆碱能化合物。TZ3O 可改善东莨菪碱诱发的阿尔茨海默病型大鼠模型中的记忆障碍和认知衰退，可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-TZ3O
  • HY-176411
    ONO-TR-772

    VU6018042

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    ONO-TR-772 (VU6018042) 是一种选择性 TREK 抑制剂 (IC50: 15 nM)。ONO-TR-772 可增强 MK-801 刺激 NOR 小鼠模型的识别记忆。ONO-TR-772 可用于认知障碍相关疾病的研究。
    ONO-TR-772
  • HY-155823
    TZ4M

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TZ4M 是一种基于 2,4-噻唑烷二酮 (TZD) 的抗阿紫海默症试剂，具有神经保护作用。TZ4M 在人血浆中表现出 AChE 抑制作用。TZ4M 在东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔茨海默型模型中改善成年大鼠记忆和认知障碍。
    TZ4M
  • HY-17638A
    Mizagliflozin (sebacate)

    DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)

    		 SGLT Neurological Disease
    Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂，具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性，改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
    Mizagliflozin (sebacate)
  • HY-168731
    AChE/BChE-IN-25

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂，IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性，可清除自由基，IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激，表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
    AChE/BChE-IN-25
  • HY-149984
    MAO-B-IN-21

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAO-B-IN-21 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，具有抗氧化活性和抗 Aβ 聚集活性。MAO-B-IN-21 还具有金属离子螯合能力、抗神经炎症（NO、TNF-α）、神经保护活性和 BBB 通透性。MAO-B-IN-21 显着改善 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的记忆和认知障碍。
    MAO-B-IN-21
  • HY-153369
    BAY-747

    BAY 1165747

    		 Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。
    BAY-747
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2
  • HY-155733
    AChE/Aβ-IN-1

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-1 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-1 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-1 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-1
  • HY-B0072
    Tropisetron
    4 篇文献验证

    SDZ-ICS-930 free base

    		 5-HT Receptor nAChR p38 MAPK NF-κB AP-1 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) JAK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    托烷司琼 Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki = 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC50 = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制IL-2基因转录和受刺激T细胞中的IL-2合成。Tropisetron 可抑制NFAT和AP-1与DNA的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。
    Tropisetron
  • HY-163909
    AChE-IN-72

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂，IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE，IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性，IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性，抑制 Aβ1-42 聚集，并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    AChE-IN-72
  • HY-107111
    GSK1034702

    		mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-159898
    AChE/BChE-IN-23

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-23 (Compound 6e) 是一个 AChE/BChE 抑制剂 (AChE，eqBChE 和 hBChE的 IC50 分别为 0.91 μM，1.19 μM 和 1.01 μM)。AChE/BChE-IN-23 有抗氧化功效，抑制 Aβ1-42 和 Tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-23 也通过抑制活性氧释放和线粒体损伤抑制小胶质细胞激活。AChE/BChE-IN-23 还减少人小胶质细胞中的 NLRP3 炎性小体。其也可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆损伤。
    AChE/BChE-IN-23
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4

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