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negative allosteric modulator (NAMs)

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Apoptosis (1) Cannabinoid Receptor (2) Dopamine Receptor (1) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (1) GABA Receptor (4) GCGR (1) iGluR (1) LPL Receptor (1) mAChR (3) mGluR (13) Src (1) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (22)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-16716

Basmisanil 1 篇文献验证 RG1662; RO5186582	GABA Receptor	Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， K_i 值为 5 nM 和 IC₅₀ 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。

HY-114403

VU6012962	mGluR	Neurological Disease
VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu₇ NAM)，IC₅₀ 为 347 nM。

HY-129946

Dopamine D2 receptor antagonist-1	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM)，具有亚毫摩尔级别的亲和力。

HY-110278

ADX71743	mGluR	Neurological Disease
ADX71743 是一种高度选择性，非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

HY-124622

NNC-0640	GCGR	Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。

HY-108710

VU0650786 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-147558

CB1R Allosteric modulator 1	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-147559

CB1R Allosteric modulator 2	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-124393

GRN-529	mGluR	Neurological Disease
GRN-529 是 mGluR5 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动，并表现出抗焦虑活性。

HY-147657

GABAA receptor modulator-2	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABA_AR 负向变构调节剂，K_i 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。

HY-101281

VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-101281A

(Rac)-VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC₅₀=1.8 μM, pIC₅₀=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-117959

TAK-615	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (K_d 高亲和力为 1.7 nM，K_d 低亲和力为 14.5 nM)。

HY-110180

VU0409106	mGluR	Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu₅ 负变构调节剂 (NAM), 其 IC₅₀ 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。

HY-176122

VU6024945	mGluR	Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM)，IC₅₀ 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。

HY-120527

VU0463841	mGluR	Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。

HY-164764

ADX61623	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性，对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。

HY-107509

LY2389575 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-103575

MFZ 10-7	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-103575A

MFZ 10-7 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-12567

ML375 VU0483253	mAChR	Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC₅₀ 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

HY-116553

FzM1	Wnt β-catenin	Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC_50inh=-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。

HY-14859

Dipraglurant ADX48621	mGluR	Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

HY-129274

RO4988546	mGluR	Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [³h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。

HY-103118

PU02	5-HT Receptor Apoptosis	Neurological Disease Cancer
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物，是 5-HT₃ 受体的负变构调节剂，其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT₃A 和 5-HT₃AB 受体后的 IC₅₀ 值分别为 0.36 和 0.73 μM。

HY-129636A

(E/Z)-CLH304a GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

HY-178121

JNJ-78911118	iGluR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC₅₀ = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM)，能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。

HY-157998

mG2N001	mGluR Src	Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC₅₀: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 ^[11C]mG2N001 可用于 PET 成像。^[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。

HY-129636

CLH304a (E)-GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC₅₀ 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABA_B 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库	224 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。 MCE 收录了 224 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

变构调节剂化合物库

224 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 224 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

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