2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. iGluR
  4. JNJ-78911118

JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC50 = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM)，能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。

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JNJ-78911118

JNJ-78911118 Chemical Structure

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥4050
In-stock
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JNJ-78911118 相关抗体

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AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

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生物活性

JNJ-78911118 is a potent, brain-penetrant, selective GluN2A antagonist (IC50 = 44 nM). JNJ-78911118 shows >200-fold selectivity against GluN1/2B, 2C and 2D receptors. JNJ-78911118 functions as a negative allosteric modulator (NAM) by insurmountably suppressing glutamate efficacy and reducing glycine potency at GluN1/2A receptors. JNJ-78911118 produces profound pharmacodynamic effects in vivo. JNJ-78911118 can be used for depression research[1].

IC50 & Target[1]

GluN2A

44 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JNJ-78911118 (10 pM-10 μM，2 小时) 以浓度依赖的方式置换海马神经元膜上与放射性配体 JNJ-74950343 结合的 GluN1/2A 界面，不改变谷氨酸的效力，但降低其对同源 GluN1/2A 受体的活性[1]。
JNJ-78911118 (10 μM，24-72 小时) 促进大鼠海马神经元培养物中神经突的生长和突触的形成，并在 72 小时后显著增强树突复杂性的多种指标[1]。
JNJ-78911118 (1-10 μM) 在包含 77 个离子通道、受体和转运体的定制筛选面板以及一个包含 373 个激酶的面板中，对所有靶点均显示出低于 50 % 的抑制率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-78911118 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-78911118 (60 mg/kg，皮下注射，单次给药) 可减轻弗氏完全佐剂 (CFA) (HY-153808) 诱导的炎症性疼痛小鼠模型中的机械性痛觉过敏，可抑制大鼠海马长时程增强作用，并增加大鼠前额叶皮层的微型兴奋性突触后电流 (mEPSC) 频率[1]。
JNJ-78911118 (50 和 250 mg/kg，口服，每日两次，连续 4 天或同一天两次) 在大鼠中总体耐受性良好，但会产生剂量相关的血流动力学效应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 N mice (8-12 weeks)[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: s.c., single dose 2 days post-CFA
Result: Partly reversed CFA induced allodynia at 60 mg/kg, while Gabapentin (HY-A0057) (150 mg/kg, p.o.) completely reversed it.
Reduced tactile allodynia at 30 min and 1 h post-administration compared to controls.
Had no effect on paw withdrawal thresholds (PWTs) 24 h post-dosing.
Animal Model: Wild-type C57BL/6J and homozygous Grin2a KO mice[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: s.c., single dose 2 days post-CFA
Result: Mitigated CFA-induced allodynia in wild type mice at 30 min and 1-h post-administration.
Did not significantly reduce CFA-induced mechanical allodynia in Grin2a KO mice.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (8-10 weeks)[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: s.c., single dose 30 min pre-TBS
Result: Did not alter baseline synaptic transmission but completely blocked the induction of LTP by theta burst stimulation (TBS).
The population spike amplitude remained at pre-stimulation levels throughout the recording period (50-60 min post-TBS).
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (6-10 weeks)[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: s.c., single dose (24 h before recording)
Result: Induced a significant decrease in the inter-event interval of mEPSCs in layer 5 pyramidal neurons in rat medial prefrontal cortex.
Showed no significant changes in mEPSC amplitude.
Animal Model: Male Wistar Han rats [1]
Dosage: 50 and 250 mg/kg
Administration: p.o., twice daily for 4 days
Result: Achieved dose-dependent plasma exposures, with Cmax and AUC increasing less than dose proportionally (80 and 180 %, respectively, and Tmax occurring 1-3 h post-dose.
Minimal activity decreases or minimal hypoactivity were observed 2 h post-dose on days 1-3.
Piloerection was observed in high-dose animals on Day 1 at 3 h post-dose.
Low doses had no effect on body weight, while the high dose caused a transient 3% decrease in two animals and lower overall body weight gain in all animals.
No meaningful changes were detected in globulin, protein, albumin, chloride, calcium and potassium concentrations, cholesterol level or reticulocyte count.
Produced mild decreases in triglyceride levels.
Showed no Olney's lesions in animals.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (8-10 weeks)[1]
Dosage: 50 and 250 mg/kg
Administration: p.o., twice on the same day
Result: The low dose increased heart rate and mean arterial pressure.
The high dose caused a transient decrease in heart rate (associated with reduced body temperature) and an increase in blood pressure.
分子量

419.81

Formula

C19H16ClF2N5O2
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (238.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3820 mL 11.9101 mL 23.8203 mL
5 mM 0.4764 mL 2.3820 mL 4.7641 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

JNJ-78911118 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3820 mL 11.9101 mL 23.8203 mL 59.5507 mL
5 mM 0.4764 mL 2.3820 mL 4.7641 mL 11.9101 mL
10 mM 0.2382 mL 1.1910 mL 2.3820 mL 5.9551 mL
15 mM 0.1588 mL 0.7940 mL 1.5880 mL 3.9700 mL
20 mM 0.1191 mL 0.5955 mL 1.1910 mL 2.9775 mL
25 mM 0.0953 mL 0.4764 mL 0.9528 mL 2.3820 mL
30 mM 0.0794 mL 0.3970 mL 0.7940 mL 1.9850 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2978 mL 0.5955 mL 1.4888 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2382 mL 0.4764 mL 1.1910 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1985 mL 0.3970 mL 0.9925 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1489 mL 0.2978 mL 0.7444 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1191 mL 0.2382 mL 0.5955 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-78911118JNJ78911118JNJ 78911118iGluRIonotropic glutamate receptorsGluN2ANAMdepressionrat hippocampal neuronalTBSCFAInhibitorinhibitorinhibit

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