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By Targets:	Acetyl-CoA Carboxylase (1) Akt (1) AMPK (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (5) Androgen Receptor (1) Antibiotic (1) Apoptosis (5) ATP Synthase (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) Bacterial (1) Bcr-Abl (8) Btk (1) c-Met/HGFR (3) Checkpoint Kinase (Chk) (1) CRM1 (1) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (11) Endogenous Metabolite (2) ERK (1) FGFR (3) Flavivirus (1) FLT3 (1) Fungal (2) G-quadruplex (1) GABA Receptor (1) HCV (2) HCV Protease (1) HDAC (1) HIV (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mps1 (1) mTOR (1) PARP (1) Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) (1) PROTACs (3) Raf (1) Reference Standards (1) Reverse Transcriptase (1) ROS Kinase (1) SOS1 (1) Succinate Dehydrogenase (1) Thyroid Hormone Receptor (2) Trk Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (46) Infection (8) Metabolic Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-152292

Zidesamtinib NVL-520; NUV-520	ROS Kinase	Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC₅₀ 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

HY-N12109

Albizziin	Others	Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。

HY-19815

Olafertinib CK-101; RX518	EGFR	Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。

HY-N8188

Dehydrojuncusol	HCV HCV Protease	Infection
Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂，以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点，能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC₅₀=1.35 μM)。

HY-164516

ONCOII	Mps1	Cancer
ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响，Mps1突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。

HY-B0013

Lavofloxacin lactate (-)-Ofloxacin lactate	Bacterial DNA/RNA Synthesis	Infection
Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂，对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 结合，导致 DNA 复制和修复受阻，从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制，包括研究耐药基因和突变。

HY-174387

KIN-8741	c-Met/HGFR	Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。

HY-123649

MK-4882	HCV	Others
MK-4882 是一种HCV NS5A抑制剂，具有在HCV感染的黑猩猩模型中可降低病毒载量，但存在病毒突破问题，从而促使开发对更多基因型和NS5A抗性突变有更强效力的化合物的活性。

HY-164464

BPI-15086	EGFR	Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-123159

AKI603	Aurora Kinase	Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

HY-146997

TRβ agonist 1	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
TRβ agonist 1 是一种具有选择性和对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，EC₅₀ 为 21 nM。TRβ agonist 1 可用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和甲状腺激素抵抗 (RTH) 的研究。

HY-135887

ZX-29	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy	Cancer
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。

HY-147250A

Lirafugratinib hydrochloride 1 篇文献验证 RLY-4008 hydrochloride	FGFR	Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。

HY-147250

Lirafugratinib 1 篇文献验证 RLY-4008	FGFR	Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。

HY-108230

ALK-IN-12	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-12 是一种有效且具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.18 nM。ALK-IN-12 还抑制 IGF1R 和 InsR (IC₅₀=20.3 和 90.6 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-E70635

ABL1 F317I Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 F317I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 F317I 蛋白，可用于研究 ABL1 F317I 相关功能。

HY-E70641

ABL1 Y253F Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 Y253F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 Y253F 蛋白，可用于研究 ABL1 Y253F 相关功能。

HY-E70639

ABL1 Q252H Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 Q252H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 Q252H 蛋白，可用于研究 ABL1 Q252H 相关功能。

HY-E70636

ABL1 G250E Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 G250E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 G250E 蛋白，可用于研究 ABL1 G250E 相关功能。

HY-E70638

ABL1 M351T Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 M351T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 M351T 蛋白，可用于研究 ABL1 M351T 相关功能。

HY-E70637

ABL1 H396P Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 H396P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 H396P 蛋白，可用于研究 ABL1 H396P 相关功能。

HY-E70640

ABL1 T315I Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 T315I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 T315I 蛋白，可用于研究 ABL1 T315I 相关功能。

HY-E70634

ABL1 E255K Recombinant Human Active Protein Kinase	Bcr-Abl	Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力，从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗决策和精准医疗至关重要。ABL1 E255K Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 E255K 蛋白，可用于研究 ABL1 E255K 相关功能。

HY-158185

Isocycloseram	GABA Receptor	Others
Isocycloseram 是一种异恶唑啉类杀虫剂和杀螨剂，被广泛认为是 GABA 门控氯离子通道变构调节剂。Isocycloseram 对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目和双翅目害虫具有活性。Isocycloseram 可靶向无脊椎动物 Rdl GABA 受体，但 Rdl GABA 受体第三跨膜结构域中的 G335M 突变可能介导抗性。

HY-109189

Rezivertinib 1 篇文献验证 BPI-7711	EGFR	Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-175839

PROTAC EGFR degrader 15	PROTACs EGFR ATP Synthase	Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。

HY-153857

Lasmotinib PHI-101	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

HY-174314

WZH-15-125	Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
WZH-15-125 是一种强效的 ALK 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 ALK 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC₅₀ 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。

HY-111373

RapaLink-1 10 篇以上引用文献	mTOR Autophagy	Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。

HY-18649B

Galidesivir dihydrochloride BCX4430 dihydrochloride; Immucillin-A dihydrochloride	Flavivirus	Infection
加利司韦二盐酸盐 Galidesivir (BCX4430; Immucillin-A) dihydrochloride 是广谱的 RNA 病毒抑制剂，可抑制埃博拉和黄热病病毒 (Flavivirus) 感染。Galidesivir 对蜱传脑炎病毒 (TBEV) 具有很强的抗病毒作用，还抑制许多其他医学上重要的黄病毒的繁殖。

HY-P991572

MM-151	EGFR	Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

HY-164573

Cyclobutrifluram	Succinate Dehydrogenase Fungal	Infection
Cyclobutrifluram 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI)，其对 F. fujikuroi 的平均 EC₅₀ 为 0.025 μg/mL。Cyclobutrifluram 具有优异的抑菌活性，并显著抑制敏感型 F. fujikuroi 菌丝生长，但会诱导 F. fujikuroi，尤其是在 FfSdhB 的 H248L/Y 氨基酸替换以及 FfSdhC2 的 G80R 或 A83V 氨基酸替换突变中产生抗性风险。Cyclobutrifluram 可用于水稻恶苗病 (RBD) 研究。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-15456

NVP-BVU972	c-Met/HGFR	Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性，并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。

HY-W814315

Alectinib analog CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。

HY-167710

CRCD2	Endogenous Metabolite	Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。

HY-174303

NNRT-IN-9	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-9 (Compound EG28) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。NNRT-IN-9 对野生型 (WT) 和各种临床相关突变型 (E138K 和 K103N + Y181C) HIV-1 具有强效抗病毒和抗耐药性活性，其 EC₅₀ 分别为 55 nM、67 nM 和 3910 nM。NNRT-IN-9 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。

HY-174887

THR-β agonist 9	Thyroid Hormone Receptor AMPK Acetyl-CoA Carboxylase Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
THR-β agonist 9 是一种强效、选择性且对 His435 突变敏感的 THR-β 激动剂 (EC₅₀：3.2 nM)。THR-β agonist 9 具有中等选择性 (约 10 倍) 和良好的多种 His435 突变体 (H435A, H435Y, and H435R) 活化能力 (EC₅₀：134.2 nM 至 515.5 nM)。THR-β agonist 9 具有研究血脂异常、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 或甲状腺激素耐药性 (RTH) 的潜力。

HY-167690

MK-6186	Endogenous Metabolite	Infection
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。

HY-175302

TRK-IN-32	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRK^WT、TRK^G595R 和 TRK^G667C，其 IC₅₀ 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKA^WT 和 Ba/F3-TRKA^G667C 细胞凋亡 (apoptosis)。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。

HY-174850

CFON-026	Btk	Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。

HY-112823

Almonertinib 5 篇以上引用文献 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 5 篇以上引用文献 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 5 篇以上引用文献 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-174384

MET Transcription-IN-1	c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex	Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。

HY-E70717

FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase	FGFR	Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关，包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活，导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratinib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白，可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。

HY-133531

PDD00017272	Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)	Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂 (EC₅₀=4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC₅₀ 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。

HY-112823R

Almonertinib (Standard) HS-10296 (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-175326

SOS1-IN-21	SOS1	Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC₅₀ 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。

Cat. No.	Product Name

HY-L169

抗耐药性化合物库

521 compounds

耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升，这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中，甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多，包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外，耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的，如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。

MCE 收录了 521 种抗耐药性化合物，可以用于癌症等疾病研究。

HY-L129

靶蛋白配体库

67 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了67种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P991572

MM-151	EGFR	Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-167690

MK-6186		炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。

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