2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Olafertinib

Olafertinib  (Synonyms: CK-101; RX518)

目录号: HY-19815 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南 技术支持

Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Olafertinib Chemical Structure

Olafertinib Chemical Structure

CAS No. : 1660963-42-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1401
In-stock
1 mg ￥516
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3900
In-stock
50 mg ￥5700
In-stock
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Olafertinib 相关抗体

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Olafertinib (CK-101) is an orally available, third generation and irreversible epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI). Olafertinib selectively inhibits both EGFR-TKI-sensitizing and resistance mutations with minimal activity on wild-type EGFR. Olafertinib can be used in research for non-small cell lung cancer (NSCLC) with EGFR mutations and other advanced malignancies[1][2].

IC50 & Target

GI50: 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19), 689 nM (EGFR WT)[1].
体外研究
(In Vitro)

Olafertinib (Compound CK-101) (72 小时) 选择性抑制表达激活突变 (例如 HCC827，IC50 < 0.015 μM) 和抗性突变 (NCI-H1975，IC50 < 0.005 μM) 的细胞系的细胞增殖[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Olafertinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Olafertinib (Compound CK-101) (口服，每日一次，连续 14 或 21 天) 可显著抑制 EGFR 突变型 NSCLC 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[2]。
Olafertinib 在一项针对 SCID/Beige 小鼠的 PC-9 细胞异种移植研究中，可抑制肿瘤生长高达 90%[2]。
Olafertinib 在一项针对 BALB/c 裸鼠的 NCI-H1975 细胞异种移植研究中，可抑制肿瘤生长高达 95%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

530.57

Formula

C29H28F2N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (235.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8848 mL 9.4238 mL 18.8477 mL
5 mM 0.3770 mL 1.8848 mL 3.7695 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Olafertinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8848 mL 9.4238 mL 18.8477 mL 47.1191 mL
5 mM 0.3770 mL 1.8848 mL 3.7695 mL 9.4238 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9424 mL 1.8848 mL 4.7119 mL
15 mM 0.1257 mL 0.6283 mL 1.2565 mL 3.1413 mL
20 mM 0.0942 mL 0.4712 mL 0.9424 mL 2.3560 mL
25 mM 0.0754 mL 0.3770 mL 0.7539 mL 1.8848 mL
30 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6283 mL 1.5706 mL
40 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4712 mL 1.1780 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3770 mL 0.9424 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1571 mL 0.3141 mL 0.7853 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2356 mL 0.5890 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0942 mL 0.1885 mL 0.4712 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Olafertinib1660963-42-7CK-101 RX518CK101CK 101RX518RX 518RX-518EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1NSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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