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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-101570
    Nedisertib
    20 篇以上引用文献

    Peposertib; M3814

    		 DNA-PK BCRP Cancer
    Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
    Nedisertib
  • HY-175633
    ML210-ansaFc

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    ML210-ansaFc (Compound III-13) 是一种共价 GPX4 抑制剂，带有 [3]-二茂铁基团 (IC50 为 3.4 μM)。ML210-ansaFc 通过增加癌细胞中的 ROS 水平和促进脂质过氧化 (LPO) 来有效诱导铁死亡 (ferroptosis)。ML210-ansaFc 具有抗癌活性，并能抑制肿瘤 3D 球体中的肿瘤生长。ML210-ansaFc 可用于癌症治疗耐药性研究。
    ML210-ansaFc
  • HY-171281
    Human microRNA 200c

    MIR200C

    		 MicroRNA Cancer
    Human microRNA 200c (MIR200C) 是一种核苷酸小内源性非编码 RNA，是一种杰出的肿瘤抑制因子。人类 microRNA 200c 是研究最多的 miRNA 之一，在发育、干细胞、增殖、上皮-间质转化 (EMT)、治疗耐药性和转移方面。
    Human microRNA 200c
  • HY-106072
    Vinzolidine

    LY 104208

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin) 的聚合来阻止细胞分裂，从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用，以及癌细胞的耐受性或抗药性，并探索克服这些障碍的方法。
    Vinzolidine
  • HY-172922
    FGFR-IN-19

    		FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19
  • HY-174417
    NNRT-IN-10

    		Reverse Transcriptase HIV Potassium Channel Cytochrome P450 Infection
    NNRT-IN-10 是一种强效，有选择性且口服有效的非核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。NNRT-IN-10 对 HIV 和其突变株的 EC50 值范围在 1.16 至 18.3 nM之间。NNRT-IN-10 具有良好的药代动力学特性和安全性。NNRT-IN-10 可用于研究由 HIV-1 引发的艾滋病。
    NNRT-IN-10
  • HY-164473
    DETD-35

    		ERK Akt STAT Apoptosis Cancer
    DETD-35 是一种 MEK-ERK、Akt和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10， MeWo， SK-MEL-2， A2058c， A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
    DETD-35
  • HY-176724
    ZnPc-O3-JQ1

    		Epigenetic Reader Domain Reactive Oxygen Species (ROS) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    ZnPc-O3-JQ1 是一种光触发的 BRD4 降解剂。ZnPc-O3-JQ1 可在光激发下产生活性氧 (ROS)，从而降解 BRD4。BRD4 的降解导致 HIF-1α 的下调，从而抵消肿瘤缺氧诱导的光动力疗法 (PDT) 耐药性。ZnPc-O3-JQ1 同时表现出 I 型和 II 型 PDT 机制。ZnPc-O3-JQ1 结构由三部分组成：BRD4 配体 (HY-78695); 连接子 (HY-W040165); 光敏剂 (HY-176725)。
    ZnPc-O3-JQ1
  • HY-116497
    PH11

    		FAK Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-176785S
    MCB-294

    		Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294

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