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triple-negative breast cancer MDA-MB-231

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  • HY-114979
    Pyoluteorin

    		Antibiotic Fungal Apoptosis Infection Cancer
    藤黄绿菌素 Pyoluteorin 是一种抗生素 (antibiotic)，可抑制 Oomycete fungi，包括植物病原体 Oomycete fungi，并抑制由该真菌引起的植物病害。 Pyoluteorin 在体外诱导人三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 Pyoluteorin 可用于人类三阴性乳腺癌的研究。
    Pyoluteorin
  • HY-164064
    Anticancer agent 230

    		ClpP Cancer
    Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂，具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
    Anticancer agent 230
  • HY-139376
    FGFR1 inhibitor-2

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂（IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中）。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
    FGFR1 inhibitor-2
  • HY-175497
    ROR1-IN-4

    		ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP Cancer
    ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    ROR1-IN-4
  • HY-148368
    CYD-4-61

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD-4-61
  • HY-175544
    anti-TNBC agent-10

    		Drug Derivative Cancer
    anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    anti-TNBC agent-10
  • HY-158439
    anti-TNBC agent-7

    		JAK STAT Cancer
    anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    anti-TNBC agent-7
  • HY-170946
    WR-S-462

    		STAT Bcl-2 Family Cancer
    WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
    WR-S-462
  • HY-150597
    HDAC-IN-46

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    HDAC-IN-46
  • HY-P10853
    Bacilotetrin C analogue

    		Autophagy Cancer
    Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性，IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy)，具有抗肿瘤的活性。
    Bacilotetrin C analogue
  • HY-161257
    CDC20-IN-1

    		Autophagy Cancer
    CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬，抑制 MDA-MB-231细胞增殖，IC50 值为 1.43 μM。
    CDC20-IN-1
  • HY-101567
    BMS-986158
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂，在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中，对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
    BMS-986158
  • HY-108447
    BC-11 hydrobromide

    		Ser/Thr Protease SARS-CoV PAI-1 Infection Cancer
    BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
    BC-11 hydrobromide
  • HY-156077
    anti-TNBC agent-2

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    anti-TNBC agent-2
  • HY-172966
    EG31

    		EGFR Cancer
    EG31 是一种 EGFR 抑制剂。EG31 通过抑制 EGFR 信号通路，有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞 (MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM) 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。EG31 对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞仍保持抗增殖活性 (GI50: 519.5 nM)。EG31 可用于 TNBC 耐药的研究。
    EG31
  • HY-161778
    ZG-126

    		HDAC VD/VDR Inflammation/Immunology Cancer
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
    ZG-126
  • HY-174457
    STAT3/CAIX-IN-1

    		STAT Carbonic Anhydrase Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family Cancer
    STAT3/CAIX-IN-1 是 STAT3 (Kd：60.03 μM) 和 CAIX (IC50：80.45 nM) 的双靶点抑制剂。STAT3/CAIX-IN-1 通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的水平来诱导铁死亡 (ferroptosis)。STAT3/CAIX-IN-1 抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    STAT3/CAIX-IN-1
  • HY-149354
    Aurora kinase-IN-4

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Aurora kinase-IN-4
  • HY-146452
    Anticancer agent 57

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-168106
    ZMF-24

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ZMF-24 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂，其针对 TNBC BT-549 细胞和 MDA-MB-231 细胞增殖的 IC50 值分别为 0.22 μM 和 0.44 μM。ZMF-24 抑制真核翻译起始因子 3 亚基 D (EIF3D)，通过抑制糖酵解来破坏 TNBC 的能量供应，并进一步通过刺激持续的内质网应激诱导 TNBC 细胞凋亡 (apoptosis)。
    ZMF-24
  • HY-168996
    LA-CB1

    		CDK Apoptosis Cancer
    LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
    LA-CB1
  • HY-134997
    4-Oxo Docosahexaenoic Acid

    4-oxo DHA

    		 PPAR Cancer
    4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
    4-Oxo Docosahexaenoic Acid
  • HY-175821
    PRMT1-IN-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
    PRMT1-IN-3
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-100574C
    D-Cl-amidine

    		Protein Arginine Deiminase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
    D-Cl-amidine
  • HY-163369
    HDAC6-IN-35

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性，EC50 值为40.6 μM。
    HDAC6-IN-35
  • HY-100574D
    D-Cl-amidine hydrochloride

    		Protein Arginine Deiminase Apoptosis Cancer
    D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
    D-Cl-amidine hydrochloride
  • HY-157290
    HL403

    		Epigenetic Reader Domain Src Cancer
    HL403 是一种有效的 BRD4/Src 双重抑制剂。HL403 对 BRD4 抑制的 IC50 值为 133 nM，对 Src 抑制的 IC50 值为 4.5 nM。HL403 显示出抗癌活性。
    HL403
  • HY-P3212A
    Allo-aca TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Cancer
    Allo-aca TFA 是一种瘦素肽模拟物，是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor) 拮抗剂肽。Allo-aca TFA在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
    Allo-aca TFA
  • HY-P3212
    Allo-aca
    5 篇文献验证

    		 Neuropeptide Y Receptor Others Cancer
    Allo-aca 是一种瘦素肽模拟物，是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor) 拮抗剂肽。Allo-aca 在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
    Allo-aca
  • HY-150757
    Autophagy-IN-2

    		Autophagy Apoptosis Cancer
    Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，可用于三阴性乳腺癌研究。
    Autophagy-IN-2
  • HY-168951
    (R)-SL18

    		Annexin A Apoptosis Cancer
    (R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂，可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    (R)-SL18
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-149259
    FAK-IN-9

    		FAK Cancer
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    FAK-IN-9
  • HY-163535
    J208

    		HDAC DNA Methyltransferase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    J208 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双重抑制剂。J208 抑制癌细胞的增殖以及三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移/侵袭。J208 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期。J2008 通过诱导内源性逆转录病毒 (ERV) 的表达，激活 TNBC 中的先天免疫信号通路。
    J208
  • HY-169994
    BC13

    		CDK Epigenetic Reader Domain Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。BC13 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤 。BC13 引起 ROS 水平升高。
    BC13
  • HY-172175
    HYS-072

    		mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy Cancer
    HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    HYS-072
  • HY-162037
    CDDD11-8

    		CDK FLT3 Cancer
    CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-174345
    Ferroptosis inducer-8

    		Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Ferroptosis inducer-8 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，对其他细胞死亡机制具有高选择性。Ferroptosis inducer-8 通过影响 ACSL4、GPX4 和 FTH1 来诱导铁死亡，从而破坏细胞内铁稳态和 GSH/GPX4 抗氧化防御系统，最终导致脂质过氧化积累。Ferroptosis inducer-8 也能诱导 ROS 的产生。Ferroptosis inducer-8 可抑制肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Ferroptosis inducer-8
  • HY-175805
    EGFR/HDAC-IN-2

    		EGFR HDAC Apoptosis Cancer
    EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
    EGFR/HDAC-IN-2
  • HY-172177
    ROCK/HDAC-IN-2

    		Apoptosis HDAC ROCK Cancer
    ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185  µM、0.8  µM 和 0.7  µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    ROCK/HDAC-IN-2
  • HY-159122
    CA IX-IN-2

    		Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    CA IX-IN-2
  • HY-175866
    Aurora kinase-IN-8

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase-IN-8 是一种有口服活性的 Aurora 激酶抑制剂。Aurora kinase-IN-8 对Aurora A 激酶和Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能够阻止纺锤体形成、导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase-IN-8 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
    Aurora kinase-IN-8
  • HY-162751
    Anticancer agent 249

    		HSP Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 249
  • HY-150613
    PARP1/BRD4-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    PARP1/BRD4-IN-2
  • HY-135699
    TD52
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Phosphatase Akt Cancer
    TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52
  • HY-135699A
    TD52 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Akt Phosphatase Apoptosis Cancer
    TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52 dihydrochloride
  • HY-138071
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

    8αTGH

    		 STAT Pyroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) c-Myc Bcl-2 Family TrxR Cancer
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (8αTGH) 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

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