2. Autophagy
  3. Autophagy
  4. THZ-P1-2

THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

THZ-P1-2 Chemical Structure

THZ-P1-2 Chemical Structure

CAS No. : 2058075-45-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥7000
In-stock
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Customer Review

THZ-P1-2 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    THZ-P1-2 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1432.  [Abstract]

    THZ-P1-2 (5, 10 µM; 24 h) leads to impairment of UHRF1 levels in hTERT-RPE1 cells.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    THZ-P1-2 is a first-in-class and selective PI5P4K inhibitor, with an IC50 of 190 nM for PI5P4Kα. THZ-P1-2 covalently targets cysteines on a disordered loop in PI5P4Kα/β/γ. THZ-P1-2 causes autophagy disruption and upregulates TFEB signaling. THZ-P1-2 displays anticancer activity in leukemia cell lines[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    THZ-P1-2 (0.2-11.4 μM) 在浓度为 0.7 μM 时，对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kγ 的 PI-4，5-P2 形成约 75% 的抑制，对 PI5P4Kβ 形成约 50% 的抑制[1]。
    THZ-P1-2 (10 nM-100 μM；72 小时) 在所有六种 AML/ALL 细胞系中显示适度的抗增殖活性，IC50 值在低微摩尔范围内[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    THZ-P1-2 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: THP1, SEMK2, OCI/AML-2, HL60, SKM1, NOMO1 cells
    Concentration: 10-100000 nM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Showed anti-proliferative activity in all six AML/ALL cell lines with IC50 values ranging from 0.87 to 3.95 μM.
    分子量

    531.61

    Formula

    C31H29N7O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, protect from light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (188.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8811 mL 9.4054 mL 18.8108 mL
    5 mM 0.3762 mL 1.8811 mL 3.7622 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 25 mg/mL (47.03 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.86%

    COA (259 KB) HNMR (504 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    THZ-P1-2 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8811 mL 9.4054 mL 18.8108 mL 47.0270 mL
    5 mM 0.3762 mL 1.8811 mL 3.7622 mL 9.4054 mL
    10 mM 0.1881 mL 0.9405 mL 1.8811 mL 4.7027 mL
    15 mM 0.1254 mL 0.6270 mL 1.2541 mL 3.1351 mL
    20 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9405 mL 2.3513 mL
    25 mM 0.0752 mL 0.3762 mL 0.7524 mL 1.8811 mL
    30 mM 0.0627 mL 0.3135 mL 0.6270 mL 1.5676 mL
    40 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4703 mL 1.1757 mL
    50 mM 0.0376 mL 0.1881 mL 0.3762 mL 0.9405 mL
    60 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3135 mL 0.7838 mL
    80 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2351 mL 0.5878 mL
    100 mM 0.0188 mL 0.0941 mL 0.1881 mL 0.4703 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    THZ-P1-22058075-45-7AutophagycovalentPI5P4Kleukemiacellscancerleukemogenesiscysteines,TFEBsignalingTHP1Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    THZ-P1-2
    目录号：
    HY-136351
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