1. Stem Cell/Wnt
  2. β-catenin
  3. ZW4864 free base

ZW4864 free base 

目录号: HY-132300A 纯度: 99.38%
COA 产品使用指南

ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPIKi 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ZW4864 free base Chemical Structure

ZW4864 free base Chemical Structure

CAS No. : 2632259-92-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5500
In-stock
1 mg ¥2000
In-stock
5 mg ¥5000
In-stock
10 mg ¥8500
In-stock
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Customer Review

Other Forms of ZW4864 free base:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZW4864 (free base) is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein−protein interaction (β catenin/BCL9 PPI) inhibitor. ZW4864 (free base) inhibits β catenin/BCL9 PPI with a Ki value of 0.76 μM and an IC50 value of 0.87 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 0.87 μM (β catenin/BCL9 PPI)[1].
Ki: 0.76 μM (β catenin/BCL9 PPI)[1]

体外研究
(In Vitro)

ZW4864 (10~40 μM;24 hours;SW480和MBA-MD-231 cells) (free base) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平[1]
ZW4864 (10~40 μM;72 小时;MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) (游离碱) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号传导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡,同时保留正常乳腺上皮 MCF10A 细胞[1]
ZW4864 (10~40 μM;24 小时;SW480 和 MBA-MD-231 细胞) (游离碱基) 在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中,以不影响管家基因 HPRT 表达的浓度依赖方式,抑制 β-catenin 靶基因的转录[1]
ZW4864 (游离碱基) 结合β-catenin 并选择性地破坏 B 细胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-catenin 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI),同时保留 β-catenin/E-cadherin PPI。ZW4864 free base 剂量依赖性地抑制 β-连环蛋白信号激活,下调致癌的 β-连环蛋白靶基因,并消除 β-连环蛋白依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 (游离碱基) 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性,IC50 为 11 μM。ZW4864 (游离碱基) 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性,IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 (游离碱基) 选择性抑制 β-连环蛋白信号转导的反式激活[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SW480 and MBA-MD-231 cells
Concentration: 10~40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased the expression levels of Axin2 and cyclin D1 proteins.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB231, MCF10A and MDA-MB-468 cells
Concentration: 10~40 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Selectively triggered rapid apoptosis of triple-negative breast cancer cells with hyperactive β-catenin signaling while sparing normal mammary epithelial MCF10A cells.

RT-PCR[1]

Cell Line: SW480 and MBA-MD-231 cells
Concentration: 10~40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed the transcription of β-catenin target genes in a concentration-dependent manner without affecting the expression of HPRT, a house-keeper gene, in both SW480 and Wnt 3a-activated MDA-MB-231 cells.
体内研究
(In Vivo)

ZW4864 (20 mg/kg;po) (游离碱) 具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度 (F) 为 83%[1]
ZW4864 (90 mg/kg;po) (游离碱) 显示小鼠肿瘤生长的变化[1]
ZW4864 free base 显示出良好的药代动力学特性,并有效抑制患者体内的β-连环蛋白靶基因表达-衍生的异种移植小鼠模型[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[1]
Dosage: 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: P.o.
Result: Exhibited good pharmacokinetic properties with an oral bioavailability (F) of 83%.
Animal Model: Mice[1]
Dosage: 90 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Showed a variation in tumor growth in mice.
分子量

570.72

Formula

C33H42N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (175.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7522 mL 8.7609 mL 17.5217 mL
5 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5043 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

ZW4864 free base 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7522 mL 8.7609 mL 17.5217 mL 43.8043 mL
5 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5043 mL 8.7609 mL
10 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
15 mM 0.1168 mL 0.5841 mL 1.1681 mL 2.9203 mL
20 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
25 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL 1.7522 mL
30 mM 0.0584 mL 0.2920 mL 0.5841 mL 1.4601 mL
40 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
50 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
60 mM 0.0292 mL 0.1460 mL 0.2920 mL 0.7301 mL
80 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2190 mL 0.5476 mL
100 mM 0.0175 mL 0.0876 mL 0.1752 mL 0.4380 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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