1. Apoptosis Immunology/Inflammation Autophagy
  2. FKBP Apoptosis
  3. Rimiducid

Rimiducid  (Synonyms: AP1903)

目录号: HY-16046 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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Rimiducid Chemical Structure

Rimiducid Chemical Structure

CAS No. : 195514-63-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ¥1050
In-stock
5 mg ¥2100
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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    Rimiducid purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Apr 2;11(1):1625.  [Abstract]

    Fusion constructs are transiently expressed and treated with DMSO or AP1903 as in the figure. 48 hrs after transfection, cells are immunostained with anti-FLAG (mAire) and anti-PML.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Rimiducid (AP1903) is a dimerizer agent that acts by cross-linking the FKBP domains. Rimiducid (AP1903) dimerizes the Caspase 9 suicide switch and rapidly induces apoptosis.

    IC50 & Target

    EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)[1]
    Fas receptor[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Rimiducid (AP1903) 在培养物中引发这些工程化细胞的有效且剂量依赖性凋亡,EC50 ≈0.1 nM[1]。最大杀伤发生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在时,IC50 约为 0.2 nM。表达高水平 CD25 的 LV'VFas 转导的 T 淋巴细胞 (上图) 以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。当 CD25 表达恢复到基础水平后检查细胞时,在 Rimiducid 处理后观察到 63%±4.7% (n=9) 的杀伤[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Rimiducid (AP1903;iv,0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg) 引起血清人 GH 水平的剂量依赖性降低,半数最大有效剂量为 0.4±0.1 mg/kg[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    1411.63

    Formula

    C78H98N4O20

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (70.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.7084 mL 3.5420 mL 7.0840 mL
    5 mM 0.1417 mL 0.7084 mL 1.4168 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 2% DMSO    98% Corn Oil

      Solubility: 2 mg/mL (1.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.81%

    参考文献
    Cell Assay
    [1][2]

    Cloned HT1080 cell lines (ATCC CCL-121) retrovirally transduced with Fas constructs are prepared. Cell viability after overnight incubation with Rimiducid (0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM) is measured by Alamar Blue assay[1]. For annexin V assays, sorted LV′VFas-transduced T cells (2×106 cells/mL) are incubated with 10 nM Rimiducid. Analyzed by flow cytometry[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Male nu/nu mice are used. For injection, HTFasGH-3 cells are harvested from tissue culture dishes in PBS/0.1% glucose/10 mM EDTA, washed, and resuspended in PBS/0.1% BSA/0.1% glucose at a concentration of 2×107 cells/mL. Between 2 and 4×106 cells are implanted into two i.m. sites. After 24 h, mice are administered i.v. Rimiducid at 2 mL/kg. After a further 24 h mice are killed and serum human GH concentrations are determined by ELISA.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.7084 mL 3.5420 mL 7.0840 mL 17.7100 mL
    5 mM 0.1417 mL 0.7084 mL 1.4168 mL 3.5420 mL
    10 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7084 mL 1.7710 mL
    15 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4723 mL 1.1807 mL
    20 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8855 mL
    25 mM 0.0283 mL 0.1417 mL 0.2834 mL 0.7084 mL
    30 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2361 mL 0.5903 mL
    40 mM 0.0177 mL 0.0886 mL 0.1771 mL 0.4428 mL
    50 mM 0.0142 mL 0.0708 mL 0.1417 mL 0.3542 mL
    60 mM 0.0118 mL 0.0590 mL 0.1181 mL 0.2952 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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