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Proteasome

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3414A

    Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    <em>Proteasome</em>-activating peptide 1 TFA
  • HY-144369

    Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    <em>Proteasome</em>-IN-4
  • HY-157032

    Proteasome Others
    Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
    <em>Proteasome</em>-IN-5
  • HY-157035

    Proteasome Others
    Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
    <em>Proteasome</em> β2c/i-IN-1
  • HY-100172

    Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。
    <em>Proteasome</em>-IN-1
  • HY-107412

    PS-IX; AM114

    Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
    <em>Proteasome</em> inhibitor IX
  • HY-P1258

    Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO

    Proteasome Infection Cancer
    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
    PSI
  • HY-P1258A

    Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA

    Proteasome Infection Cancer
    PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
    PSI TFA
  • HY-150591

    Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S <em>Proteasome</em>-IN-3
  • HY-134961

    Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC

    Proteasome Others
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC
  • HY-150590

    Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S <em>Proteasome</em>-IN-2
  • HY-151195

    Proteasome Parasite Infection
    20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
    20S <em>Proteasome</em>-IN-4
  • HY-139331

    Proteasome Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
    20S <em>Proteasome</em>-IN-1
  • HY-157212

    Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/<em>Proteasome</em>-IN-1
  • HY-150602

    Proteasome Neurological Disease
    20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
    20S <em>Proteasome</em> activator 1
  • HY-P2016

    Proteasome Others
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC
  • HY-155103

    Proteasome Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
    Antitrypanosomal agent 15
  • HY-13259D

    Others Cancer
    MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
    MG-132 (negative control)
  • HY-12113

    ONX 0912; PR-047

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-10454
    Delanzomib
    1 篇文献验证

    CEP-18770

    Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
    Delanzomib
  • HY-120060

    Parasite Infection
    GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
    GNF6702
  • HY-13259
    MG-132
    最多引用文献
    870 篇文献验证

    Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-W017227

    Proteasome Metabolic Disease
    阿脲 一水合物 Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病活性分子。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞,在实验动物中引起糖尿病。
    Alloxan hydrate
  • HY-127102

    DDD01305143​

    Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-N7056

    Oxidative Phosphorylation Proteasome Inflammation/Immunology Cancer
    4′-羟基查耳酮 4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
    4'-Hydroxychalcone
  • HY-144452

    Proteasome Cancer
    Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
    Immunoproteasome inhibitor 1
  • HY-120035

    Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis Cancer
    DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中,激活 Bax,降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。
    DD1
  • HY-10453
    Ixazomib
    10 篇以上引用文献

    MLN2238

    Proteasome Autophagy Cancer
    艾沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib
  • HY-10227
    Bortezomib
    115 篇以上引用文献

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-P1259

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-10227S

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 d8 Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib-d8
  • HY-P1259A

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-10455
    Carfilzomib
    20 篇以上引用文献

    PR-171

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米 Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib
  • HY-108553

    Proteasome Apoptosis Cancer
    Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome)。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dihydroeponemycin
  • HY-131350

    Proteasome Parasite Infection
    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-10985
    Marizomib
    5 篇以上引用文献

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
    Marizomib
  • HY-13821
    Epoxomicin
    5 篇以上引用文献

    BU-4061T

    Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-10455S

    Isotope-Labeled Compounds Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米-d8 Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib-d8
  • HY-13259C
    (R)-MG-132
    5 篇文献验证

    (S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al

    Proteasome Cancer
    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
    (R)-MG-132
  • HY-N0375

    Proteasome NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    18-α-甘草次酸 18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
    18α-Glycyrrhetinic acid
  • HY-N2117
    Isoginkgetin
    10 篇以上引用文献

    MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 AktNF-κBMMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
    Isoginkgetin
  • HY-12743

    Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    K-7174 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174
  • HY-12743A
    K-7174 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174 dihydrochloride
  • HY-P4910

    Proteasome Apoptosis Cancer
    Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
    Baceridin
  • HY-P10060

    Biochemical Assay Reagents Others
    Boc-Val-Gly-Arg-AMC 是一种肽底物,可用于研究蛋白酶体的活性。
    Boc-Val-Gly-Arg-AMC
  • HY-P10003

    Proteasome Cancer
    iso-VQA-ACC是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC
  • HY-N2166

    α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin

    Proteasome Apoptosis Neurological Disease
    番茄素 Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
    Tomatine
  • HY-P10003A

    Proteasome Others
    iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物
    iso-VQA-ACC TFA
  • HY-151252

    Proteasome NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-16594
    Lactacystin
    2 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis ROS Kinase Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的,选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞,并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长,诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
    Lactacystin

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