1. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  2. PI3K Apoptosis
  3. Inavolisib

Inavolisib  (Synonyms: GDC-0077; RG6114)

目录号: HY-101562 纯度: 99.08% ee.: 100%
COA 产品使用指南

GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Inavolisib Chemical Structure

Inavolisib Chemical Structure

CAS No. : 2060571-02-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4950
In-stock
1 mg ¥1975
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg ¥6350
In-stock
25 mg ¥9650
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GDC-0077 (RG6114) is a potent, orally available, and selective PI3Kα inhibitor (IC50=0.038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. GDC-0077 (RG6114) is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα[1].

IC50 & Target[1]

PI3Kα

0.038 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上,比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα,导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少,抑制细胞增殖,并与 PIK3CA 野生型细胞相比,在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

407.37

Formula

C18H19F2N5O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (245.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4548 mL 12.2739 mL 24.5477 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4548 mL 4.9095 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85% ee.: 100.00%

参考文献

Inavolisib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4548 mL 12.2739 mL 24.5477 mL 61.3693 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4548 mL 4.9095 mL 12.2739 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2274 mL 2.4548 mL 6.1369 mL
15 mM 0.1637 mL 0.8183 mL 1.6365 mL 4.0913 mL
20 mM 0.1227 mL 0.6137 mL 1.2274 mL 3.0685 mL
25 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9819 mL 2.4548 mL
30 mM 0.0818 mL 0.4091 mL 0.8183 mL 2.0456 mL
40 mM 0.0614 mL 0.3068 mL 0.6137 mL 1.5342 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2274 mL
60 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4091 mL 1.0228 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1534 mL 0.3068 mL 0.7671 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2455 mL 0.6137 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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