2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
  4. MLN-4760

MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂，IC50 值为 0.44 nM，对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MLN-4760

MLN-4760 Chemical Structure

CAS No. : 305335-31-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2968
In-stock
1 mg ￥1550
In-stock
5 mg ￥3150
In-stock
10 mg ￥5380
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of MLN-4760:

MLN-4760 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MLN-4760 is a potent and selective human ACE2 inhibitor (IC50, 0.44 nM), with excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC50, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC50, 27 μM).

IC50 & Target

IC50: 0.44 nM (Human ACE2), 27 μM (Bovine carboxypeptidase A)[1]
体外研究
(In Vitro)

MLN-4760 是一种有效且选择性的人类 ACE2 抑制剂 (IC50, 0.44 nM) 与相关酶人类睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛羧肽酶 A (CPDA；IC50，27 μM) 相比，具有出色的选择性 (>5000 倍)[1]。
MLN-4760 可有效抑制 rhACE2 中 7-Mca-YVADAPK（Dnp）的裂解。MLN-4760 在 rhACE2 中的 pIC50 为 8.5±0.1，在 rhACE 中的 pIC50 为 4.4±0.2。 MLN-4760 在小鼠心脏和单核细胞 (MNC) 中对 rhACE2 的 pIC50 分别为 4.7±0.1、6.9±0.1，对 ACE 的 pIC50 分别为 4.4±0.1、6.2±0.1[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MLN-4760 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MLN-4760 (100 μM, 脑室内输注 5 天) 在卒中后 4 小时和 3 天显著恶化神经功能，但不显著增加梗塞体积[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

428.31

Formula

C19H23Cl2N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (19.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3348 mL 11.6738 mL 23.3476 mL
5 mM 0.4670 mL 2.3348 mL 4.6695 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (295 KB) HNMR (212 KB) LCMS (130 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[3]

Rats[3]
In a related experiment to evaluate the role of central ACE2 in stroke, randomly assigned rats (n = 16) are treated centrally for five days prior to and three days after stroke with the ACE2 inhibitor MLN-4760 (100 μM infused at a rate of 0.5 μL/h) or sterile saline (0.9%) via intracerebroventricular infusion. Following endothelin-1 MCAO, neurological function is assessed at 4 h, 1 d, and 3 d, and brains are harvested at 3 d post-stroke for infarct volume analysis as above[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MLN-4760 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3348 mL 11.6738 mL 23.3476 mL 58.3689 mL
5 mM 0.4670 mL 2.3348 mL 4.6695 mL 11.6738 mL
10 mM 0.2335 mL 1.1674 mL 2.3348 mL 5.8369 mL
15 mM 0.1557 mL 0.7783 mL 1.5565 mL 3.8913 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MLN-4760305335-31-3MLN4760MLN 4760Angiotensin-converting Enzyme (ACE)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MLN-4760
目录号：
HY-19414
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