2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. Poloxin

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Poloxin Chemical Structure

Poloxin Chemical Structure

CAS No. : 321688-88-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥635
In-stock
5 mg ￥360
In-stock
10 mg ￥577
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
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Poloxin 相关抗体

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PLK1 PLK2 PLK3 PLK4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Poloxin is a non-ATP competitive Polo-like Kinase 1 (PLK1) inhibitor that targets the polo-box domain, with an IC50 of appr 4.8 μM.

IC50 & Target[4]

PLK1 PBD

4.8 μM (IC50)

PLK2 PBD

18.7 μM (IC50)

PLK3 PBD

53.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Poloxin (25 μM) induces defects in centrosome integrity, spindle formation, and chromosome alignment in mitosis. Centrosomal fragmentation induced by Poloxin is partially rescued by Kiz T379E. Poloxin (25 μM) activates the mitotic checkpoint, induces apoptosis and inhibits proliferation of MDA-MB-231 cells[1]. Poloxin inhibits proliferation in both cell lines with a comparable efficiency through 72 h period[2]. Poloxin inhibits the polo-box domain (PBD) interaction with an apparent IC50 of ∼4.8 μM. Poloxin exhibits a loose Plk1 PBD specificity with 4-10 times higher IC50 values for Plk2 and Plk3, and does not significantly inhibit other types of phosphopeptide-binding domains such as FHA, WW, and SH2 domains[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Poloxin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Poloxin (40 mg/kg) decreases the proliferation of MDA-MB-231 cells, and surpresses the growth of the tumor nude mice bearing established xenografts of MDA-MB-231[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

297.35

Formula

C18H19NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (48.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3630 mL 16.8152 mL 33.6304 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3630 mL 6.7261 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

Cell Viability Assay on treated cells in 96-well plates, based on viable cells. 20 μL of CellTiter-Blue®reagent is added to each well and then incubated at 37°C with 5% CO2 for 4h before fluorescence reading using a Victor 1420 Multilabel Counter. All experiments are performed in triplicate and at least three independent experiments are performed. Data are presented as percentage compared with control.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Viable MDA-MB-231 or HeLa cells (1×106) are resuspended in 300 μL of 0.9% NaCl and s.c. injected into both flanks of nude mice (MDA-MB-231: n=8 mice in each group, total N=16; HeLa: n=7 mice in each group, total N=14). Approximately 3 weeks after inoculation, mice are treated with Poloxin (40 mg/kg) or TQ (20 mg/kg) by intratumoral injection on Mondays, Wednesdays, and Fridays for 5 to 6 weeks. The tumor area is calculated by multiplication of the greatest diameter with the perpendicular diameter every 2 to 3 days. Measurements of all tumors within the group are represented by the mean value. U-tests and Student's t-tests are performed for statistical evaluation among MDA-MB-231 groups and between HeLa groups, respectively. All mice are properly treated in accordance with the guidelines of the local animal committee.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Poloxin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3630 mL 16.8152 mL 33.6304 mL 84.0760 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3630 mL 6.7261 mL 16.8152 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.3630 mL 8.4076 mL
15 mM 0.2242 mL 1.1210 mL 2.2420 mL 5.6051 mL
20 mM 0.1682 mL 0.8408 mL 1.6815 mL 4.2038 mL
25 mM 0.1345 mL 0.6726 mL 1.3452 mL 3.3630 mL
30 mM 0.1121 mL 0.5605 mL 1.1210 mL 2.8025 mL
40 mM 0.0841 mL 0.4204 mL 0.8408 mL 2.1019 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Poloxin321688-88-4Polo-like Kinase (PLK)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Poloxin
目录号：
HY-12134
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