1. Apoptosis Immunology/Inflammation Autophagy
  2. FKBP
  3. SAFit2

SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SAFit2 Chemical Structure

SAFit2 Chemical Structure

CAS No. : 1643125-33-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3092
In-stock
1 mg ¥850
In-stock
5 mg ¥2900
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg ¥5200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SAFit2 is a highly potent, highly selective FK506-binding protein 51 (FKBP51) inhibitor with a Ki of 6 nM and also enhances AKT2-AS160 binding[1].

IC50 & Target

Ki: 6 nM (FKBP51)[1]

体外研究
(In Vitro)

SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2 (比目鱼肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表达,但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外,在 SAFit2 处理后,GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加,但在 51KO 小鼠中没有[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

结果发现,在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下,SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160,同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达[2]。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时,没有观察到焦虑相关行为的改变。然而,SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型,这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z=-2.183,p<0.05)。SAFit2 处理可显著缩短进入照明室的延迟时间 (z=-2-265,p<0.05),并显著增加行进距离 (t(20)=-2.371,p<0.05) 在发光的隔间[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

802.99

Formula

C46H62N2O10

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (124.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2453 mL 6.2267 mL 12.4535 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2453 mL 2.4907 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.59%

参考文献
Cell Assay
[2]

Primary EDL myotubes are exposed to 0.6 µM SAFit2 or DMSO (vehicle) overnight. The following day, cells are serum-starved in low glucose (1000 mg/L) DMEM for 4 h with SAFit2 or DMSO, and are subsequently collected for the rapid preparation of the plasma membrane fraction. The membrane fraction is used in subsequent Western blot assays for the detection of GLUT4[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

Male C57BL/6N mice at the age of 12 to 15 weeks are used. The mice are held under standard conditions (12 h light/dark cycle, lights on at 08:00 A.M.; temperature 23±2°C), are single housed and acclimatized to the room for 2 weeks before the commencing experiments. Food and tap water are available ad libitum. Animals receive a bilateral microinjection into the basolateral amygdala (BLA) (0.5 μL per side) of vehicle or SAFit2 (20 mg/kg BW) 16 h before the start of the test. The effects on anxiety-related behavior is analyzed (n=14 per group) 16 h after the application[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2453 mL 6.2267 mL 12.4535 mL 31.1336 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2453 mL 2.4907 mL 6.2267 mL
10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2453 mL 3.1134 mL
15 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8302 mL 2.0756 mL
20 mM 0.0623 mL 0.3113 mL 0.6227 mL 1.5567 mL
25 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4981 mL 1.2453 mL
30 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4151 mL 1.0378 mL
40 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3113 mL 0.7783 mL
50 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2491 mL 0.6227 mL
60 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5189 mL
80 mM 0.0156 mL 0.0778 mL 0.1557 mL 0.3892 mL
100 mM 0.0125 mL 0.0623 mL 0.1245 mL 0.3113 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
SAFit2
目录号:
HY-102080
需求量: