2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    PI3K/Akt/mTOR
  4. AMPK

AMPK (AMP活化蛋白激酶)

AMP-activated protein kinase

AMPK（AMP 活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中发挥作用的酶。它由三种蛋白质（亚基）组成，共同形成一种功能性酶。AMPK 活化的净效应是刺激肝脏脂肪酸氧化和生酮作用、抑制胆固醇合成、脂肪生成和甘油三酯合成、抑制脂肪细胞脂肪分解和脂肪生成、刺激骨骼肌脂肪酸氧化和胰腺 β 细胞对肌肉葡萄糖的吸收。AMPK 充当代谢主开关，调节多种细胞内系统，包括细胞对葡萄糖的吸收、脂肪酸的 β 氧化以及葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 和线粒体的生物合成。

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 亚型特异性产品:

AMPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride Activator 98.51%
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
    ZLN024 hydrochloride
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    盐酸黄柏碱

    		Agonist 99.79%
    Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
    Phellodendrine chloride
  • HY-N0059
    D-Arabinose Activator ≥99.0%
    D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
    D-Arabinose
  • HY-121705
    Propionyl-L-carnitine
    Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax，并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt，诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。
    Propionyl-L-carnitine
  • HY-156397
    HTH-02-006 Inhibitor 99.42%
    HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50=126 nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
    HTH-02-006
  • HY-N2447
    Amarogentin

    苦龙胆酯苷

    		Activator 99.93%
    Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
    Amarogentin
  • HY-103400
    8-Chloroadenosine

    8-氯腺嘌呤核苷

    		Activator 99.97%
    8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物，可消耗内源性 ATP，随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
    8-Chloroadenosine
  • HY-131611
    6-Azuridine

    氮杂尿苷

    		99.83%
    6-Azuridine (6-Azauridine) 是一种口服活性的嘌呤核苷类似物。6-Azuridine 可激活 autophagic flux，诱导依赖于AMPK 和 p53 的凋亡 (Apoptosis)。6-Azuridine 具有抗肿瘤和抗病毒活性。
    6-Azuridine
  • HY-103238
    RSVA405 Activator 99.72%
    RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。
    RSVA405
  • HY-119678
    Fortunellin

    金柑苷

    		Activator
    Fortunellin 是一种黄酮类化合物，可以从金橘 (Fortunella margarita) 的果实中分离出来。Fortunellin 对小鼠的毒性很小，并能抑制 LPS 诱导的 H9C2 细胞炎症和 ROS 生成。Fortunellin 通过增强 AMPK/Nrf2 通路来防止果糖诱导的炎症和氧化应激。Fortunellin 可用于糖尿病心肌病研究。
    Fortunellin
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    茯苓新酸 A

    		Activator 99.66%
    Poricoic acid A 可从茯苓中分离得到。Poricoic acid A 是一种口服抗肿瘤药物。Poricoic acid A 通过调节 Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强褪黑素对急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 转变的抑制作用。Poricoic acid A 还通过激活 AMPK 和抑制 Smad3 来减轻肾纤维化中成纤维细胞的活化和异常的细胞外基质重塑。Poricoic acid A 与褪黑素联合使用可显著降低大鼠模型中血清肌酐和尿素水平的升高幅度。Poricoic acid A 与褪黑激素联合作用，在 IRI 啮齿动物模型中，通过调节 NF-κB 和 Nrf2 来减轻氧化应激和炎症，从而改善肾脏纤维化和足细胞损伤。
    Poricoic acid A
  • HY-N6258
    Kahweol

    咖啡豆醇

    		Activator ≥99.0%
    Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一，具有抗炎，抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Kahweol
  • HY-160004
    PXL770 99.56%
    PXL770 是一种直接 AMP 激酶激活剂。 PXL770可用于非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的研究。
    PXL770
  • HY-119137
    AMDE-1 Activator 99.91%
    AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬，同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
    AMDE-1
  • HY-111588
    Xanthoangelol Inhibitor 98.98%
    Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到，可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
    Xanthoangelol
  • HY-N6850
    Calenduloside E 99.07%
    Calenduloside E 是一种五环三萜皂苷，可以从楤木的树皮和根中提取得到，具有抗炎和抗凋亡活性。Calenduloside E 通过调节巨噬细胞极化减轻动脉粥样硬化，调节 AMPK-SIRT3 通路改善线粒体功能，减轻急性肝损伤。此外，Calenduloside E 促进 L 型钙通道 (Calcium Channel) 与 Bcl-2 相关凋亡 (apoptosis) 基因相互作用，抑制钙超载，减轻心肌缺血/再灌注损伤。Calenduloside E 还通过调节热休克依赖途径改善非酒精性脂肪肝，抑制 ROS 介导的 JAK1-STAT3 通路减轻细胞炎症反应。
    Calenduloside E
  • HY-Y0078
    Cinnamyl Alcohol

    肉桂醇

    		Activator 99.80%
    Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖、抗氧化和抗炎的作用。
    Cinnamyl Alcohol
  • HY-101933
    MARK-IN-1 Inhibitor 99.96%
    MARK-IN-1 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC50<0.25 nM。
    MARK-IN-1
  • HY-159480
    AD1058 Inhibitor 98.11%
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
    AD1058
  • HY-N6971
    Cimiracemoside C Activator 99.58%
    Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分，可激活 AMPK，具有抗糖尿病的潜力。
    Cimiracemoside C
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
AMPK Isoform Comparison

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