2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159892
    PD-1/PD-L1-IN-54 Activator
    PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
    PD-1/PD-L1-IN-54
  • HY-143882
    MS5033 Inhibitor
    MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中的 DC50 值为 430 nM。
    MS5033
  • HY-145244
    APN/AKT-IN-1 Inhibitor
    APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
    APN/AKT-IN-1
  • HY-N12124
    Monascuspiloin Inhibitor
    Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
    Monascuspiloin
  • HY-RS00550
    Akt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Akt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Akt3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Akt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Akt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-153640
    AKT-IN-14 Inhibitor
    AKT-IN-14 (Example 2) 是一种有效的 AKT 抑制剂，作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。AKT-IN-14 可以用于癌症研究。
    AKT-IN-14
  • HY-169407
    AKT-IN-24 Inhibitor
    AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂，有抗肿瘤活性，和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化，对 TNBC 产生协同抑制作用，促进细胞凋亡并抑制了增殖和迁移。
    AKT-IN-24
  • HY-B0239S2
    Threo-Chloramphenicol-d6

    氯霉素-d6

    Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Threo-Chloramphenicol-d<sub>6</sub>
  • HY-N0404R
    Sinigrin (Standard)

    黑芥子苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Sinigrin (Standard) (Allyl-glucosinolate (Standard)) 是 Sinigrin (HY-N0404) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinigrin (Allyl-glucosinolate) 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。
    Sinigrin (Standard)
  • HY-172964
    KIM-161 Inhibitor
    KIM-161 是一种 PIK3CA 抑制剂。KIM-161 具有显著的抗增殖活性，对 PI3KCA 突变乳腺癌 MCF7 和 T47D 细胞的 IC50 值分别为 1.428 和 1.562 µM。KIM-161 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，诱导 ROS 产生诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。KIM-161 能够用于乳腺癌及其 PI3KCA 突变亚型的研究。
    KIM-161
  • HY-109198A
    Zandelisib hydrochloride Inhibitor
    Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
    Zandelisib hydrochloride
  • HY-13685S1
    Miltefosine-d4

    米替福新-d4

    		Inhibitor
    Miltefosine-d4 (HePC-d4) 是氘代标记的 Miltefosine。Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
    Miltefosine-d<sub>4</sub>
  • HY-N0716
    Berberine

    黄连素

    		Activator
    Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式 (HY-N0716B) 可提高生物利用度。
    Berberine
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    异银杏素 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin (Standard)
  • HY-P10092
    SP6 Activator
    SP6 通过血管 NO 调节发挥降压作用。
    SP6
  • HY-P0141
    Akt/SKG Substrate Peptide
    Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
    Akt/SKG Substrate Peptide
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-P10049
    TAT-TCL1-Akt-in Inhibitor
    TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。
    TAT-TCL1-Akt-in
  • HY-16469
    SR 13668 Inhibitor
    SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
    SR 13668
  • HY-121012
    (rac)-AG-205
    (rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1)抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
    (rac)-AG-205
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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