2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Btk Apoptosis
  4. Avitinib

Avitinib  (Synonyms: 艾维替尼; Abivertinib; AC0010)

目录号: HY-19816 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

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Avitinib Chemical Structure

Avitinib Chemical Structure

CAS No. : 1557267-42-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥280
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
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Avitinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Avitinib (Abivertinib) is a third-generation, irreversible and orally active selective EGFR inhibitor, with IC50 values of 0.18 nM, 0.18 nM, 7.68 nM and against EGFR L858R, EGFR T790M and wild-type EGFR. Avitinib is also a BTK inhibitor that induces apoptosis and inhibits phosphorylation of BTK in mantle cell lymphoma. Avitinib shows anticancer effects[1][2].

IC50 & Target[1]

EGFR L858R

0.18 nM (IC50)

EGFRT790M

0.18 nM (IC50)

EGFR (WT)

7.68 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM，比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化，NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Avitinib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NCI-H1975, HCC827, A431 cells
Concentration: 0.13 nM, 0.64 nM, 3.2 nM, 16 nM, 80 nM, 0.4 μM, 2 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Selectively inhibits mutant EGFR phosphorylation with IC50 values of 7.3 and 2.8 nM in NCI-H1975 and NIH/3T3_TC32T8 cells.
体内研究
(In Vivo)

Avitinib（AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长，但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/Nu nude mice (Six- to 8-week-old) injected with NCI-H1975 and A431 cells[1]
Dosage: 12.5, 50, and 500 mg/kg
Administration: Orally administration; once daily; for 14 days
Result: Inhibited EGFR-mutant tumor growth but not wild-type EGFR tumor growth.
Clinical Trial
分子量

487.53

Formula

C26H26FN7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (256.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0512 mL 10.2558 mL 20.5116 mL
5 mM 0.4102 mL 2.0512 mL 4.1023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Avitinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0512 mL 10.2558 mL 20.5116 mL 51.2789 mL
5 mM 0.4102 mL 2.0512 mL 4.1023 mL 10.2558 mL
10 mM 0.2051 mL 1.0256 mL 2.0512 mL 5.1279 mL
15 mM 0.1367 mL 0.6837 mL 1.3674 mL 3.4186 mL
20 mM 0.1026 mL 0.5128 mL 1.0256 mL 2.5639 mL
25 mM 0.0820 mL 0.4102 mL 0.8205 mL 2.0512 mL
30 mM 0.0684 mL 0.3419 mL 0.6837 mL 1.7093 mL
40 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5128 mL 1.2820 mL
50 mM 0.0410 mL 0.2051 mL 0.4102 mL 1.0256 mL
60 mM 0.0342 mL 0.1709 mL 0.3419 mL 0.8546 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2564 mL 0.6410 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2051 mL 0.5128 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Avitinib1557267-42-1Abivertinib AC0010AC0010AC 0010AC-0010EGFRBtkApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Bruton tyrosine kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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Avitinib
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