CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison

CDK 相关产品 (878)
重组蛋白 (39)
抗体 (43)
CDK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (783)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12280

THZ2	Inhibitor	99.03%
THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.9 nM。

HY-N6742

Borrelidin	Inhibitor	99.80%
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。

HY-18629

SU9516	Inhibitor	99.85%
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 40 和 200 nM。

HY-N0404

Sinigrin 黑芥子苷	Inhibitor	99.97%
Sinigrin (Allyl-glucosinolate) 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。

HY-141687

NSC 107512	Inhibitor	99.97%
NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12445

Asnuciclib	Inhibitor	99.76%
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 K_i 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。

HY-117535

CDK2-IN-4	Inhibitor	99.85%
CDK2-IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC₅₀=86 μM)。

HY-15504

RGB-286638	Inhibitor	99.70%
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-13266A

BS-181 hydrochloride	Inhibitor	99.93%
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

HY-12624

Narazaciclib	Inhibitor	98.66%
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC₅₀=3.9 nM），Ark5 (IC₅₀=5 nM)，PDGFRβ (IC₅₀=26 nM)，FGFR1 (IC₅₀=26 nM)，RET (IC₅₀=9.2 nM) 和 FYN (IC₅₀=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC₅₀ 为 9.82 nM。

HY-19807

Indirubin-3'-monoxime	Inhibitor	99.80%
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC₅₀ 值分别为 100 和 180 nM。

HY-X0009

Tambiciclib	Inhibitor	99.21%
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂，对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride	Inhibitor	98.95%
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-15260

XL413	Inhibitor	99.76%
XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC₅₀ 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC₅₀ 值为 118 nM。

HY-103082

CLK1-IN-1	Inhibitor	98.55%
CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-114338

Dalpiciclib	Inhibitor	99.70%
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

HY-101467A

Trilaciclib hydrochloride	Inhibitor	99.69%
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。

HY-123772

CDK5 inhibitor 20-223	Inhibitor	99.62%
CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

HY-B0263

Thiabendazole 噻菌灵	Inhibitor	99.94%
Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂，具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。

HY-126534A

Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride	Inhibitor	98.18%
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

CDK Isoform Comparison

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