2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162683A
    (R)-PHA533533 Control
    (R)-PHA533533 是 (S)-PHA533533 (活性对映体) (HY-162683) 的无活性对映体。(S)-PHA533533 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK2 抑制剂。
    (R)-PHA533533
  • HY-E70656
    CDK1/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
    CDK1/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-117988
    SNX2-1-108 Inhibitor
    SNX2-1-108 是一种 CDK8 激酶抑制剂。
    SNX2-1-108
  • HY-168057
    PROTAC CDK2 Degrader-1 Degrader
    PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
    PROTAC CDK2 Degrader-1
  • HY-111244
    DCB-3503 Inhibitor
    DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性，来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤，例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
    DCB-3503
  • HY-15163A
    Zotiraciclib hydrochloride Inhibitor
    Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
    Zotiraciclib hydrochloride
  • HY-150573
    CDK2-IN-12 Inhibitor
    CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
    CDK2-IN-12
  • HY-149495
    CP-07 Degrader
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-169344
    CDK7-IN-31 Inhibitor
    CDK7-IN-31 (compound 13) 是一种有效且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)) 抑制剂，其 Kd 值为 0.18 nM。CDK7-IN-31 显示出抗癌活性。
    CDK7-IN-31
  • HY-116204
    SKLB70326 Inhibitor
    SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂，可诱导人肝癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。SKLB70326 参与下调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、CDK4 和 CDK6，同时还可激活 PARP、caspase-3、caspase-9 和 Bax，并下调Bcl-2。
    SKLB70326
  • HY-147600
    CDK7-IN-15 Inhibitor
    CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 8)。
    CDK7-IN-15
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1 Inhibitor
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SHP2/CDK4-IN-1
  • HY-146214
    CDK4/6-IN-13
    作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
    CDK4/6-IN-13
  • HY-169557
    CDKI-IN-1 Inhibitor
    CDKI-IN-1 (Compound SNX12) 是周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白 (CDKI) 抑制剂，可以用于中枢神经系统退行性疾病的研究。
    CDKI-IN-1
  • HY-162530
    CDK4/6-IN-20 Inhibitor
    CDK4/6-IN-20 (Compound II-5) 是一种 CDK4/CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.9, 14.2 nM。CDK4/6-IN-20 还抑制细胞增殖，可用于癌症的研究。
    CDK4/6-IN-20
  • HY-178112
    CDK2-IN-47 Inhibitor
    CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
    CDK2-IN-47
  • HY-155844
    CDK9-IN-26 Inhibitor
    CDK9-IN-26 (compound 1d) 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
    CDK9-IN-26
  • HY-P1906
    [pThr3]-CDK5 Substrate
    [pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
    [pThr3]-CDK5 Substrate
  • HY-163374
    Cdc7-IN-20 Inhibitor
    Cdc7-IN-20 (EP-05) 是一种口服有效的、选择性的 Cdc7 抑制剂， IC50 和 Ki 值分别为 0.93 和 0.11 nM。Cdc7-IN-20 具有抗肿瘤活性。
    Cdc7-IN-20
  • HY-50767S1
    Palbociclib-d4 hydrochloride

    帕布昔利布 d4 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
    Palbociclib-d<sub>4</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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