2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK2 Isoform
  6. CDK2 降解剂

CDK2 降解剂

CDK2 降解剂 (8):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-176444A
    (R)-CDK2 degrader 6 Degrader
    (R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体。(R)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
  • HY-175842
    CDK2 degrader 7 Degrader
    CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1 Degrader 99.74%
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
  • HY-164827
    CDK2 degrader 3 Degrader 99.91%
    CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2，具有抗肿瘤活性。
  • HY-155218
    TMX-2172 Degrader 99.38%
    TMX-2172 是 CDK2 和 CDK5 的 PROTACs 降解剂，其 IC50 分别为 6.5 和 6.8 nM。TMX-2172 在癌症研究中发挥着重要作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W008352); 粉色：靶蛋白配体 (HY-170748); 黑色：linker (HY-151072))。
  • HY-169912
    CDK2 degrader 5 Degrader 99.17%
    CDK2 degrader 5 (compound 12) 是一种 CDK2 的降解剂，在 HiBiT 测定中 Dmax 为大于 50% 且小于等于 80%。CDK2 degrader 5 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
  • HY-164906
    TMX-2138 Degrader
    TMX-2138 是一种 CDKs PROTAC 降解剂，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA、CDK5/p25 和 CDK9/cyclinT1 的 IC50 分别为 8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM 和 25.7 nM。TMX-2138 可促进 CDKs 的泛素化和降解。TMX-2138 可用于研究卵巢癌 (粉红色：CDKs 配体 (HY-151071)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W008352))。
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