2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-174159
    COX-2-IN-54 Inhibitor
    COX-2-IN-54 (Compound 7y) 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 4.15 μM。COX-2-IN-54 对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎有很强的保护作用，可以显著减轻组织损伤。COX-2-IN-54 具有抗炎活性。
    COX-2-IN-54
  • HY-W709448
    Oxaprozin-d10
    Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10; Wy21743-d10) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin-d10
  • HY-N0147R
    Rutaecarpine (Standard)

    吴茱萸次碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Rutaecarpine (Standard) 是 Rutaecarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rutaecarpine，是吴茱萸中的生物碱，是COX-2的抑制剂，其IC50值为0.28 μM。
    Rutaecarpine (Standard)
  • HY-163188
    COX-2/LOX-IN-2 Inhibitor
    COX-2/LOX-IN-2 (compound 6) 是 COX-2/LOX 的双抑制剂，IC50s 分别为 7.0 μM 和 27.5 μM。COX-2/LOX-IN-2 具有抗氧化活性，有潜力用于研制非甾体类抗炎药 (tNSAID)。
    COX-2/LOX-IN-2
  • HY-125131
    Buddlejasaponin IV Inhibitor
    Buddlejasaponin IV (BS-IV) 对癌细胞具有抗炎和细胞毒性作用。
    Buddlejasaponin IV
  • HY-17372S
    Rofecoxib-d5

    罗非考昔 d5

    		Inhibitor
    Rofecoxib-d5 是 Rofecoxib 的氘代物。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
    Rofecoxib-d<sub>5</sub>
  • HY-156254
    COX-2-IN-35 Inhibitor
    COX-2-IN-35 (compound 7) 是一种选择性 COX-2 抑制剂，IC50 为 4.37 nM。COX-2-IN-35 具有抗炎活性。
    COX-2-IN-35
  • HY-126027
    (+)-3-Carene

    (1S)-(+)-3-蒈烯

    		Control
    (+)-3-Carene 是一种双环单萜，是松树精油的主要成分之一。(+)-3-Carene 是 3-Carene (HY-N6663) 的 (+)-对映异构体。
    (+)-3-Carene
  • HY-W778002
    (S)-(+)-Ketoprofen-13C,d3
    (S)-(+)-Ketoprofen-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 S-(+)-Ketoprofen (HY-B2137)。S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1 和 COX-2 的有效抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
    (S)-(+)-Ketoprofen-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-149270
    COX-2-IN-31 Inhibitor
    COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂，IC50 分别为 60 nM (COX-2)，0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki=48.9 nM) 和 hCA XII(Ki=5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
    COX-2-IN-31
  • HY-168340
    COX-2/15-LOX-IN-6 Inhibitor
    COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是 COX-2 和 15-LOX 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.201 μM 和 11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 可在血清中抑制 PGE、TNF-α、IL-6 和 iNOS 的表达，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    COX-2/15-LOX-IN-6
  • HY-106560
    Proglumetacin Inhibitor
    Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶)，其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性，可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
    Proglumetacin
  • HY-N4230
    Clematomandshurica saponin B Inhibitor
    Clematomandshurica saponin B 对环氧合酶-2有显著抑制作用 (IC50=2.58 mM)。
    Clematomandshurica saponin B
  • HY-N0889R
    Ginkgetin (Standard)

    银杏双黄酮 (Standard)

    Ginkgetin (Standard) 是 Ginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginkgetin 是一种从银杏叶中分离得到的双黄酮。Ginkgetin 具有抗肿瘤，抗炎，神经保护，抗真菌的作用。Ginkgetin 也是一种有效的 Wnt 信号抑制剂，IC50 值为 5.92 μM。
    Ginkgetin (Standard)
  • HY-107320
    Amtolmetin guacil

    呱氨托美丁

    		Inhibitor 99.93%
    Amtolmetin guacil 是一种有效的非甾体抗炎剂，具有缓解疼痛的作用。Amtolmetin guacil 抑制前列腺素 (prostaglandin) 合成和环氧合酶 (COX)。Amtolmetin guacil 可以刺激存在于胃肠壁上的辣椒素受体 (capsaicin receptors)，并释放出保护胃的一氧化氮 (NO)。Amtolmetin guacil 可用于研究膝骨关节炎。
    Amtolmetin guacil
  • HY-172402
    Vasoactive intestinal peptide Activator
    Vasoactive intestinal peptide 是 VPAC1/VPAC2 receptor (G 蛋白偶联受体) 激动剂。Vasoactive intestinal peptide 在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中降低角膜穿孔率、减少细菌载量以及抑制过度的中性粒细胞浸润。Vasoactive intestinal peptide 能增强抗炎介质如 IL-10 和 TGF-β，抑制促炎因子如 IL-1β 和 TNF-α，并上调脂质介质相关酶 (SOCS3、COX-2、ALOX12) 以促进炎症消退。Vasoactive intestinal peptide 有望用于眼部感染性疾病的研究。
    Vasoactive intestinal peptide
  • HY-163355
    COX-2/15-LOX-IN-5 Inhibitor
    COX-2/15-LOX-IN-5 (Compound 4f) 是一种 COX-2/15-LOX 双重抑制剂。COX-2/15-LOX-IN-5 可减弱脂多糖 (HY-D1056) 介导的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NF-κB 活化的增加。COX-2/15-LOX-IN-5 具有抗炎和抗氧化活性。
    COX-2/15-LOX-IN-5
  • HY-131260
    Ibuprofen Impurity K Inhibitor
    Ibuprofen Impurity K 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
    Ibuprofen Impurity K
  • HY-115976
    COX-2-IN-10 Inhibitor
    COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50=2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
    COX-2-IN-10
  • HY-173115
    15-LOX-IN-2 Inhibitor
    15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂，也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性，在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外，15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
    15-LOX-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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