2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. Prostaglandin Receptor COX NO Synthase
  4. Amtolmetin guacil

Amtolmetin guacil  (Synonyms: 呱氨托美丁)

目录号: HY-107320 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Amtolmetin guacil 是一种有效的非甾体抗炎剂，具有缓解疼痛的作用。Amtolmetin guacil 抑制前列腺素 (prostaglandin) 合成和环氧合酶 (COX)。Amtolmetin guacil 可以刺激存在于胃肠壁上的辣椒素受体 (capsaicin receptors)，并释放出保护胃的一氧化氮 (NO)。Amtolmetin guacil 可用于研究膝骨关节炎。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Amtolmetin guacil Chemical Structure

Amtolmetin guacil Chemical Structure

CAS No. : 87344-06-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1115
In-stock
1 mg ￥241
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Amtolmetin guacil 相关抗体

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查看所有亚型
DP EP FP IP TXA2/TP TXB2

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COX COX-1 COX-2 COX-3

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查看所有亚型
nNOS iNOS eNOS

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amtolmetin guacil is an effective nonsteroidal anti-Inflammatory agent with pain-relieving effects. Amtolmetin guacil inhibits prostaglandin synthesis and cyclooxygenase (COX). Amtolmetin guacil can stimulate capsaicin receptors present on the gastrointestinal wall and also releases gastroprotective nitric oxide (NO). Amtolmetin guacil can be used to research knee osteoarthritis[1][2].

IC50 & Target

Prostaglandin receptor, COX, NO[1][2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
RAW264.7 IC50
51.3 μM
Compound: AMG
Inhibition of LPS/IFNgamma-induced NO production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reagent method
Inhibition of LPS/IFNgamma-induced NO production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reagent method
[PMID: 21441032]
体外研究
(In Vitro)

Amtolmetin guacil (100 μM; 0-60 min) converts to TMT (Tolmetin, HY-B1799) along with MED5 (1-methyl-5-p-methylbenzoyl-pyrrol-2-acetamido aceticacid) in rat fresh plasma and rat liver microsomal, rapidly converts to MED5 and MED5 methyl ester without yielding TMT in human fresh plasma and human liver microsomes[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amtolmetin guacil 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)
Animal Model: Male Wistar rats[3]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: p.o.; single dosage
Result: Pharmacokinetic Parameters of Amtolmetin guacil in male Wistar rats[3].
AUC0-t (ng/mL·h) AUC0-∞ (ng/mL·h) Cmax (μg/mL) Tmax (h) Kel (h-1) t1/2,β (h)
TMT following Amtolmetin guacil dosing 162 ± 21.49 164 ± 22.47 81.62 ± 5.02 0.50 ± 0.00 0.28 ± 0.00 2.41 ± 0.01
分子量

420.46

Formula

C24H24N2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

呱氨托美丁
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Store at room temperature 3 years

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3783 mL 11.8917 mL 23.7835 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7567 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amtolmetin guacil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3783 mL 11.8917 mL 23.7835 mL 59.4587 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7567 mL 11.8917 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1892 mL 2.3783 mL 5.9459 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5856 mL 3.9639 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1892 mL 2.9729 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9820 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4865 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1892 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7432 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5946 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amtolmetin guacil87344-06-7呱氨托美丁Prostaglandin ReceptorCOXNO SynthaseCyclooxygenaseNitric oxide synthasesNOSnonsteroidalanti-Inflammatorypain-relievingknee osteoarthritiscapsaicin receptorsTolmetinInhibitorinhibitorinhibit

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