MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

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By Effects:	抑制剂 (152) 降解剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-145702

MAP855	Inhibitor	98.48%
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC₅₀=3 nM, pERK EC₅₀=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

HY-14719

RO4987655	Inhibitor	99.01%
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂，抑制 MEK1/MEK2，IC₅₀ 为 5.2 nM。

HY-114189

GW284543	Inhibitor	99.94%
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。

HY-130602

MS432	Inhibitor	99.72%
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC₅₀ 值分别为 31 nM 和 17 nM。

HY-N0911

Rehmannioside A 地黄甙 A	Inhibitor	99.96%
Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A4、2C9 和 2D6 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。

HY-N0103A

Sophocarpine monohydrate 槐果碱水合物	Inhibitor	99.91%
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38、JNK 磷酸化，降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达，同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用，可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。

HY-139558

Zapnometinib	Inhibitor	99.85%
Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。

HY-12055

BIX02188	Inhibitor	99.85%
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC₅₀ 为 810 nM。

HY-B0185B

Lidocaine hydrochloride hydrate 盐酸利多卡因	Inhibitor	99.80%
Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-12062

PD318088	Inhibitor	99.82%
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。

HY-18955

BI-847325	Inhibitor	98.15%
BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC₅₀值分别为4和15 nM。

HY-N6670

Cefotetan	Activator	99.75%
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。

HY-15504A

RGB-286638 free base	Inhibitor	98.87%
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-13064A

Cobimetinib hemifumarate 考比替尼半富马酸盐	Inhibitor	99.68%
Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂，能够抑制MEK1的活性，IC₅₀ 值为 4.2 nM。

HY-B0185S1

Lidocaine-d₁₀ 利多卡因 d₁₀	Inhibitor	99.58%
Lidocaine-d₁₀ 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-13078

Cobimetinib racemate 考比替尼 (外消旋体)	Inhibitor	99.71%
Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。

HY-148507

GSK1790627	Inhibitor	98.81%
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。

HY-16446

SAR125844		98.17%
SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 的值为 4.2 nM，K_i 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

HY-114323

PROTAC FLT-3 degrader 1	Inhibitor	99.74%
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))

HY-107620

PD 198306	Inhibitor	99.75%
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。

MEK Isoform Comparison

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