2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP
  5. TNKS2/PARP5B Isoform

TNKS2/PARP5B

 

TNKS2/PARP5B 相关产品 (29):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15147
    XAV-939 Inhibitor 99.91%
    XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
  • HY-13990
    NVP-TNKS656 Inhibitor 99.66%
    NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
  • HY-16910
    WIKI4 Inhibitor 99.93%
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。
  • HY-12438
    G007-LK Inhibitor 99.24%
    G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-12418
    Stenoparib Inhibitor ≥98.0%
    Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，～50 和 ～50 nM。
  • HY-172747
    TNKS-2-IN-3 Inhibitor
    TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM，对 TNKS1 的选择性超过 20 倍，对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路，在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究，如结直肠癌。
  • HY-174828
    ATR/PARP1-IN-1 Inhibitor
    ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂，对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM，对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长，且未引起显著体重变化。
  • HY-148566
    OUL232 Inhibitor 99.86%
    OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM)，也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
  • HY-123892
    RK-287107 Inhibitor 99.80%
    RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
  • HY-100225
    ME0328 Inhibitor 99.64%
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂，IC50 为 0.89±0.28 μM。
  • HY-13968
    JW 55 Inhibitor 99.83%
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。
  • HY-12975
    AZ6102 Inhibitor 99.65%
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-145267
    OM-153 Inhibitor 99.30%
    OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  • HY-19351
    MN-64 Inhibitor 99.61%
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。
  • HY-U00422
    K-756 Inhibitor 99.25%
    K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性，IC50 分别为 31 和 36 nM。
  • HY-145584
    Nesuparib Inhibitor 99.54%
    Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2 和 Tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 Tankyrases 1、Tankyrases 2、PARP 1，IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于晚期实体瘤的研究。
  • HY-122661
    Mefuparib hydrochloride

    盐酸美呋哌瑞

    		Inhibitor 98.62%
    Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
  • HY-148754
    PARP10-IN-3 Inhibitor 98.89%
    PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  • HY-143338
    ART-IN-1 Inhibitor 98.91%
    ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂，其对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
  • HY-121719
    TIQ-A Inhibitor 99.85%
    TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
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