PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (4) 抑制剂 (79) 激动剂 (284) 拮抗剂 (26) 激活剂 (119) 调节剂 (29) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12483

SR1664	Inhibitor	≥98.0%
SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ，并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC₅₀=80 nM; K_i= 28.67 nM)。

HY-121389

Hexadecanamide 十六碳酰胺	Activator
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺，具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活，并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。

HY-14649G

Retinoic acid (GMP) 维生素A酸	Agonist
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体的激动剂。

HY-B1415

Clofibric acid 氯贝酸	Agonist	99.92%
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂，预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。

HY-19737A

DG172 dihydrochloride	Antagonist	99.51%
DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC₅₀ 值为 27 nM。

HY-N0182R

Fisetin (Standard) 漆黄素（标准品）	Inhibitor	98.47%
Fisetin (Standard) 是 Fisetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

HY-113205

15-keto-Prostaglandin E2	Activator	≥99.0%
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。

HY-128932

Cefminox sodium 头孢米诺钠	Agonist	99.83%
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成头霉素，具有抗菌活性。Cefminox sodium 是一种广谱杀菌头孢菌素类抗生素。Cefminox sodium 还可作为前列环素受体 (IP) 和 PPARγ 的双重激动剂。Cefminox sodium 可上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，并抑制 Akt/mTOR 信号传导。Cefminox sodium 还可预防大鼠模型中的肺动脉高压。

HY-N4194

Glabrone 光果甘草酮		99.08%
Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。

HY-114263

NXT629	Antagonist	99.07%
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC₅₀ 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC₅₀ 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。

HY-162713

MTX-531	Agonist	99.87%
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-W011220

Ciglitazone 环格列酮	Agonist	98.89%
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC₅₀=3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis)，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。

HY-N1029

Norathyriol 芒果苷元	Inhibitor	99.83%
Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC₅₀ 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC₅₀ 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

HY-W010983

SC-236	Agonist	99.59%
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC₅₀ 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

HY-N1990

Gypenoside XLIX 绞股蓝皂苷 XLIX	Activator	99.88%
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-N2025

Oroxin A	Activator	99.76%
Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-B0664

Ciprofibrate 环丙贝特	Agonist	99.93%
Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖物，可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂，可用于原发性高脂血症的研究。

HY-143239

PPARα/γ agonist 1	Agonist	99.69%
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。

HY-Y0319G

Magnesium acetate tetrahydrate 乙酸镁四水合物	Activator	99.47%
Magnesium acetate tetrahydrate 是一种羧酸和短链脂肪酸 (SCFA)。Magnesium acetate tetrahydrate 能激活 AMPK，增加 ROS、cleaved caspase 9 和 PPARα，并下调 SREBP-1c 和 ChREBP 的表达。Magnesium acetate tetrahydrate 对酿酒酵母 W303-1A 具有抗真菌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 调节能量代谢。Magnesium acetate tetrahydrate 对胃癌具有抗癌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 可诱发扭体反应和溃疡性结肠炎。Magnesium acetate tetrahydrate 可用于胃癌、溃疡性结肠炎、肝脂肪变性和疼痛的研究。

HY-U00450

4-O-Methyl honokiol 4--O-甲基和厚朴酚	Agonist	98.18%
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。

PPAR Isoform Comparison

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