2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel
  5. Nav1.6 Isoform

Nav1.6

 

Nav1.6 相关产品 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-147423
    Zandatrigine Inhibitor 99.28%
    Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV1.6/SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV1.1、NaV1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A-DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
  • HY-16787
    ICA-121431 Inhibitor 99.35%
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 μM)。
  • HY-139081
    GDC-0310 Inhibitor 98.84%
    GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-157784
    XPC-7724 Inhibitor
    XPC-7724 是一种选择性的 Nav1.6 通道抑制剂，IC50 值为 0.078 μM。XPC-7724 可应用于神经系统疾病的研究。
  • HY-128772
    XPC-6444 Inhibitor 98.85%
    XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。
  • HY-16723
    Funapide Inhibitor 99.83%
    Funapide (TV 45070; XEN402) 是一种口服有效、作用于外周神经系统电压门控钠通道 (VGSC) 的抑制剂，对 Nav1.5，Nav1.7 的IC50 分别为 84 nM 和 54 nM。Funapide 具有镇痛作用。
  • HY-152166
    NaV1.2/1.6 channel blocker-1 Inhibitor 98.89%
    NaV1.2/1.6 channel blocker-1 是一种有效的 NaV1.2/1.6 channel 阻滞剂，抑制 rNaV1.6 和 hNaV1.2 的 IC50 值分别为 9.8 和 24.4 μM。NaV1.2/1.6 channel blocker-1 可用于全身性癫痫的研究。
  • HY-157786
    XPC-5462 Inhibitor
    XPC-5462 是 NaV1.6 和 NaV1.2 抑制剂，其 IC50s 分别为 10.9 nM 和 10.3 nM。XPC-5462 在离体脑切片发作模型中抑制癫痫样活动。
  • HY-125928
    AA43279 Inhibitor ≥98.0%
    AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel, SCN1A) 激活剂，可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A)，EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性，并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
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