2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor
  5. ALK2 Isoform

ALK2

Activin A receptor type 1 (ACVR1), also known as ALK2, is a bone fide BMP receptor. Various TGFβ, Activin, and BMP ligands, such as BMP9 and Activin B, have been found to induce ALK2 signaling. In Leydig cells, which are found in the testes, ALK2 can inhibit Activin signaling by blocking Activin A access to the type II receptor by forming a type II/type I receptor complex in the absence of ligand. When it acts in this manner, ALK2 has an inhibitory function. Interestingly, induction of signaling through non-TGFβ family ligands has been noted. For example, it was found that stress-induced phosphoprotein 1 (STIP1) can bind directly to ALK2, independent of a type II receptor, to induce downstream Smad signaling. Primarily studied for its role in osteogenesis and chondrogenesis, ALK2 is required for chondrocyte proliferation and differentiation.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13418A
    Dorsomorphin Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
  • HY-12071
    LDN193189 Inhibitor 99.48%
    LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride Inhibitor 99.86%
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-15897
    LDN-212854

    5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉

    		Inhibitor 99.70%
    LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症，如肝细胞癌 (HCC)。
  • HY-161376
    M4K2281 Inhibitor
    M4K2281 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性，脑血浆比在 4 h 时为 3.7。
  • HY-161377
    M4K2306 Inhibitor
    M4K2306 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性，脑血浆比为 75.6。
  • HY-12274
    ML347 Inhibitor 99.89%
    ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM，是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
  • HY-19628
    OD36 Inhibitor 98.70%
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.77%
    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。
  • HY-136773
    KER047 Inhibitor 99.35%
    ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。
  • HY-123900
    AZ12799734 Inhibitor 98.07%
    AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂， IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。
  • HY-145608
    Zilurgisertib Inhibitor 99.77%
    Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症等疾病。
  • HY-112815
    ALK2-IN-2 Inhibitor 99.56%
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  • HY-136773A
    KER047 succinate Inhibitor 98.93%
    ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。
  • HY-151283
    ALK5-IN-33 Inhibitor
    ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种选择性的、具有口服活性的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。
  • HY-148246
    MU1700 Inhibitor
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
  • HY-151273
    ALK5-IN-27 Inhibitor
    ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2。
  • HY-19628A
    OD36 hydrochloride Inhibitor
    OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。
  • HY-151270
    ALK5-IN-25 Inhibitor
    ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。
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