2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase
  5. Topo I Isoform
  6. Topo I 抑制剂

Topo I 抑制剂

Topo I 抑制剂 (78):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-13631D
    Dxd Inhibitor 99.52%
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-13704
    SN-38 Inhibitor 99.69%
    SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。
  • HY-16560
    Camptothecin

    喜树碱

    		Inhibitor 99.77%
    Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
  • HY-16562
    Irinotecan

    伊立替康

    		Inhibitor 99.84%
    Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
  • HY-161501
    3-Fluoro-evodiamine glucose Inhibitor
    3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
  • HY-161628
    Tapcin Inhibitor
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
  • HY-16055
    Silatecan Inhibitor
    Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
  • HY-13768A
    Topotecan hydrochloride

    盐酸拓扑替康

    		Inhibitor 99.89%
    Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
  • HY-16562A
    Irinotecan hydrochloride

    伊立替康盐酸盐

    		Inhibitor 99.89%
    Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
  • HY-141598
    Datopotamab deruxtecan Inhibitor 99.54%
    Datopotamab deruxtecan (DS-1062; Dato-DXd) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 导向的抗体活性分子偶联物 (ADC)。Datopotamab deruxtecan 具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-10529
    Betulinic acid

    白桦脂酸

    		Inhibitor 98.43%
    Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
  • HY-13555
    β-Lapachone

    β-拉帕醌

    		Inhibitor 99.99%
    β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
  • HY-16568
    Irinotecan hydrochloride trihydrate

    盐酸伊立替康三水合物

    		Inhibitor 99.89%
    Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
  • HY-13566A
    Belotecan hydrochloride

    盐酸贝洛替康

    		Inhibitor 99.88%
    Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
  • HY-16700
    PNU-159682 Inhibitor 98.57%
    PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 Inhibitor 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-N0095
    (S)-10-Hydroxycamptothecin

    10-羟基喜树碱

    		Inhibitor 99.38%
    (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
  • HY-N2331
    Proscillaridin A Inhibitor 99.74%
    Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
  • HY-N2306
    Aclacinomycin A

    阿克拉霉素A

    		Inhibitor 99.30%
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
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