2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Cyclic GMP-AMP Synthase

Cyclic GMP-AMP Synthase (环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 )

cGAS

环鸟苷酸-腺苷酸合酶 (cGAS) 是一种胞浆 DNA 传感器，可激活 I 型干扰素反应。cGAS 与微生物 DNA 以及侵入细胞质的自身 DNA 结合，并催化 cGAMP 合成。然后，cGAMP 充当第二信使，与内质网蛋白 STING 结合并激活该蛋白，以触发 I 型干扰素的产生。STING 募集 TBK1，后者可磷酸化转录因子（例如 IRF3/7）和其他底物（例如 IKKα、cRel 和 p62）。

cGAS 是亨廷顿病 (HD) 中炎症和自噬反应的关键调节器。cGAS 可以诱导已知可促进炎症基因上调的信号，并在年龄相关性黄斑变性和细胞衰老中发挥关键作用。cGAS 在自噬的调控中也发挥着重要作用，这表明炎症反应与自噬之间存在着密切的分子和信号联系。

Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) is a cytosolic DNA sensor that activates a type-I interferon response. cGAS binds to microbial DNA as well as self DNA that invades the cytoplasm, and catalyzes cGAMP synthesis. cGAMP then functions as a second messenger that binds to and activates the endoplasmic reticulum protein STING to trigger type-I IFNs production. STING recruits TBK1, which phosphorylates transcription factors, such as IRF3/7, and other substrates, such as IKKα, cRel, and p62.

cGAS is a critical regulator of inflammatory and autophagy responses in Huntington disease (HD). cGAS can induce signaling that is known to promote the up-regulation of inflammatory genes and play a critical role in age-related macular degeneration and cellular senescence. cGAS also plays a major role in the regulation of autophagy; this indicates that there is a close molecular and signaling link between inflammatory response and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1730R
    Phensuximide (Standard) Inhibitor
    Phensuximide (Standard)是 Phensuximide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中，Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。
    Phensuximide (Standard)
  • HY-112348
    HA-1004 hydrochloride Inhibitor
    HA-1004 hydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 hydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂 (Cyclic GMP-AMP Synthase)，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 hydrochloride 是钙离子拮抗剂，可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 hydrochloride
  • HY-162966
    MS7829 Degrader
    MS7829 是一种基于 cGAS 抑制剂的去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，是一种靶蛋白稳定 (TPS) 技术。cGAS 是 cGAS-STING 通路中的关键组成部分。
    MS7829
  • HY-162459
    cGAS-IN-3 Inhibitor
    cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，具有良好的血浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3 具有抗炎活性，在大鼠中可显着减轻肺部炎症[1].br/
    cGAS-IN-3
  • HY-177338
    STING agonist-45
    STING agonist-45 是一种选择性的 STING 激动剂 (EC50 = 0.28 μM)。STING agonist-45 通过 cGAS-STING 通路激活先天免疫反应，上调 p-TBK1 和 IRF3 等关键标志物。STING agonist-45 在人外周血单核细胞 (PBMC) 中表现出强大的 STING 激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 以及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 产生。STING agonist-45 在小鼠模型中增强抗肿瘤免疫力，抑制肿瘤生长，增加 CD8+ T 细胞浸润。STING agonist-45 可用于 STING 相关疾病研究。
    STING agonist-45
  • HY-159925
    QKY-613 Activator
    QKY-613 是一种通过靶向核酸修饰途径提升免疫监视的前药。QKY-613 通过促进 6mdA (N6-甲基脱氧腺苷) 的选择性掺入至病毒 DNA 中，增强 DNA 的相分离潜力，从而提高 cGAS 的激活水平，并加强宿主的免疫监视能力。在病毒感染的小鼠模型中，QKY-613 显著降低了老年小鼠的死亡率。QKY-613 有望用于研究基于核酸修饰的免疫监视机制。
    QKY-613
  • HY-171692
    G3-YSD Agonist
    G3-YSD 是一种 G3 末端 Y 型短 DNA，是一种环鸟苷酸-腺苷酸合酶 (cGAS) 激动剂。G3-YSD 是一个最小免疫刺激 DNA 基序，能够以结构和序列依赖的方式激活诱导 I 型干扰素的 DNA 传感器 cGAS。G3-YSD 可用于HIV-1 单链 DNA 检测。
    G3-YSD
  • HY-123468A
    HA-1004 di(hydrochloride) Inhibitor
    HA-1004 dihydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 dihydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 dihydrochloride 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 di(hydrochloride)
  • HY-N15159
    Cladophorol A Inhibitor
    Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂，通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点，从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活，IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
    Cladophorol A
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