1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. mGluR1 Isoform
  5. mGluR1 激动剂

mGluR1 激动剂

mGluR1 激动剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100403
    Ro 67-7476 Agonist 99.57%
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • HY-12598A
    DHPG Agonist 99.65%
    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
  • HY-124419
    RO0711401 Agonist 98.42%
    RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂,EC50 为 56 nM。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    L-半胱氨酸亚磺酸

    Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5mGluR2mGluR4mGluR6mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

    Agonist ≥99.0%
    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
  • HY-107508
    VU-29 Agonist 99.63%
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    L-半胱亚磺酸

    Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1mGluR5mGluR2mGluR4mGluR6mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-101335
    DCG-IV Agonist ≥99.0%
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
  • HY-107506
    Ro 67-4853 Agonist
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。