1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Necroptosis

Necroptosis (坏死性凋亡)

坏死性凋亡 (Necroptosis) 是一种受受体相互作用的丝氨酸-苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样 (MLKL) 介导的受控坏死性细胞死亡形式,通常表现为坏死的形态学特征。坏死性凋亡的特征是早期失去质膜完整性、细胞内内容物泄漏和细胞器肿胀。通过坏死性凋亡死亡的细胞缺乏典型的凋亡特征,例如膜起泡、染色质凝聚和核小体 DNA 裂解成 180 bp DNA 梯状,但可能显示 TUNEL 阳性。

坏死性凋亡通过破裂死细胞并释放细胞内成分来触发先天免疫反应,它可能由 Toll 样受体 (TLR)-3 和 TLR-4 激动剂、肿瘤坏死因子 (TNF)、某些微生物感染和 T 细胞受体引起。当 caspase-8 的活性受损时,坏死性凋亡信号会受到受体相互作用蛋白激酶 (RIPK) 1 的调节。激活的死亡受体 (DR) 会导致受体相互作用丝氨酸-苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的激活以及 RIPK1 激酶活性依赖性的 RIPK1-RIPK3-MLKL(复合物 II)的形成。RIPK3 磷酸化 MLKL,最终导致细胞膜破裂和细胞裂解,从而导致细胞坏死。

Necroptosis is a form of regulated necrotic cell death mediated by receptor-interacting serine-threonine kinase 3 (RIPK3) and mixed lineage kinase domain-like (MLKL) and generally manifests with morphological features of necrosis. Necroptosis is characterized by early loss of plasma membrane integrity, leakage of intracellular contents, and organelle swelling. The cells dying through necroptosis lack the typical apoptotic characteristics, such as membrane blebbing, chromatin condensation, and intranucleosomal DNA cleavage into 180 bp DNA laddering, but may show TUNEL positivity.

Necroptosis triggers innate immune responses by rupturing dead cells and releasing intracellular components, it can be caused by Toll-like receptor (TLR)-3 and TLR-4 agonists, tumor necrosis factor (TNF), certain microbial infections, and T cell receptors. Necroptosis signaling is modulated by receptor-interacting protein kinase (RIPK) 1 when the activity of caspase-8 becomes compromised. Activated death receptors (DRs) cause the activation of receptor-interacting serine-threonine kinase 1 (RIPK1) and the RIPK1 kinase activity-dependent formation of an RIPK1-RIPK3-MLKL, which is complex II. RIPK3 phosphorylates MLKL, ultimately leading to necrosis through plasma membrane disruption and cell lysis.

Necroptosis 相关产品 (112):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12456
    Duocarmycin SA Inducer 99.55%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-108351
    IM-54 99.31%
    IM-54 是一种选择性的氧化应激诱导的坏死 (necrosis) 抑制剂。IM-54 对 H2O2 诱导的坏死有强烈的抑制作用。IM-54 是一种潜在的心脏保护剂和研究细胞死亡分子机制的生物工具。
    IM-54
  • HY-B1145
    Chlorhexidine dihydrochloride

    盐酸氯己定

    Inducer 99.83%
    Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis) 或凋亡 (apoptosis))。
    Chlorhexidine dihydrochloride
  • HY-W014839
    Cyclamic acid sodium

    甜蜜素

    Inducer ≥98.0%
    Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
    Cyclamic acid sodium
  • HY-124546
    Necrostatin-5 Inhibitor 99.40%
    Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 也是一种 RIP1 抑制剂。Necrostatin-5 具有心脏保护作用。
    Necrostatin-5
  • HY-B0541
    Cyclamic acid

    环己基氨基磺酸

    Inducer 99.82%
    Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
    Cyclamic acid
  • HY-N8146
    Bruceantinol 98.89%
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivinc-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-P2780A
    Cathepsin B, Human Liver

    组织蛋白酶B,来源于人肝脏

    Cathepsin B, Human Liver 是存在于肝脏的半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。Cathepsin B (CTSB) 可能与ECM相关的多种疾病有关,如扩张型心肌病、肺纤维化、蛋白尿肾病、癌症和骨质疏松症。
    Cathepsin B, Human Liver
  • HY-117200
    Necrostatin-7 Inhibitor ≥98.0%
    Necrotatin-7 (Nec-7) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,EC50 为 10.6 μM。 Necrotatin-7 不抑制重组 RIP1 激酶。
    Necrostatin-7
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1 Inhibitor 98.60%
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK 的抑制剂。
    Necroptosis-IN-1
  • HY-P2780
    Cathepsin B, Bovine spleen

    组织蛋白酶B,来源于牛脾脏

    Cathepsin B, Bovine spleen 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死和自噬性细胞死亡)。
    Cathepsin B, Bovine spleen
  • HY-W013699
    Chlorhexidine diacetate

    醋酸氯己定

    Inducer 99.68%
    Chlorhexidine diacetate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine diacetate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine diacetate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis) 或凋亡 (apoptosis))。
    Chlorhexidine diacetate
  • HY-156119
    MLKL-IN-6 Inhibitor 98.57%
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂,靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低,并且它抑制肝星状细胞活化,降低肝纤维化标志物水平,具有抗纤维化作用,。
    MLKL-IN-6
  • HY-162424
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 Activator 99.73%
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-B1984
    p,p'-DDD Inducer 99.71%
    p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
    p,p'-DDD
  • HY-121954
    Necrostatin-1 (inactive control) Control 98.60%
    Necrostatin-1 (Nec-1) (inactive control) 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的非活性类似物。Necrostatin-1 是一种有效的坏死性凋亡抑制剂。
    Necrostatin-1 (inactive control)
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
    KWCN-41
  • HY-B0339R
    Primidone (Standard)

    扑痫酮(标准品) ; 扑米酮(标准品) ; 密苏林(标准品) ; 去氧苯比妥(标准品) ; 美速林(标准品) ; 普里米酮(标准品)

    Inhibitor
    Primidone (Standard) 是 Primidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂,也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone (Standard)
  • HY-N3417
    Kongensin A Inhibitor ≥98.0%
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
    Kongensin A
  • HY-W010800A
    Cholesterol hemisuccinate Tris salt Inhibitor ≥98.0%
    Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
    Cholesterol hemisuccinate Tris salt