1. Anti-infection Antibody-drug Conjugate/ADC Related Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. Antibiotic ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Necroptosis Apoptosis
  3. Duocarmycin SA

Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Duocarmycin SA Chemical Structure

Duocarmycin SA Chemical Structure

CAS No. : 130288-24-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥8400
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Duocarmycin SA is an orally active antitumor antibiotic with an IC50 of 10 pM[1]. Duocarmycin SA is an extremely potent cytotoxic agent capable of inducing a sequence-selective alkylation of duplex DNA. Duocarmycin SA demonstrates synergistic cytotoxicity against glioblastoma multiforme (GBM) cells treated with proton radiation in vitro[2].

IC50 & Target

Duocarmycins

 

体外研究
(In Vitro)

Duocarmycin SA (DSA) (0.1-1 nM;72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 U-138 细胞活力,并激活凋亡和坏死途径[2]
Duocarmycin SA (0.1 nM;72 小时) 使人胶质瘤细胞对质子辐射更加敏感[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: U-138 cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Produced a significant concentration-dependent decrease in cell viability, with 65% cell survival observed at 0.1 nM, and plateauing at a minimum of 25% cell survival at 0.5 nM, with no increase in cytotoxicity observed at higher doses.
The IC50 of Duocarmycin SA for U-138 MG cells is 0.4 nM.
Demonstrated strong cytotoxicity, with an IC50 of 0.0018 nM (1.8 pM).

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: U-138 cells
Concentration: 0.001, 0.1 nM
Incubation Time: 3 or 14 days
Result: Increased radio sensitivity of U-138 GBM cells by the activation of apoptotic and necrotic pathways.
Greatly reduced survival fractions at different proton radiation doses (1-8 Gy).
体内研究
(In Vivo)

Duocarmycin SA (0.143 mg/kg,腹腔注射,单次给药) 在小鼠淋巴细胞白血病 P388 移植的 CDF1 小鼠体内显示出抗肿瘤活性,使小鼠寿命显著延长 30%[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Murine lymphocytic leukemia P388 transplanted in CDF1 mice [3]
Dosage: 0.143 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Showed a significant 30% increase in life span.
分子量

477.47

Formula

C25H23N3O7

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0944 mL 10.4719 mL 20.9437 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1887 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0944 mL 10.4719 mL 20.9437 mL 52.3593 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1887 mL 10.4719 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0472 mL 2.0944 mL 5.2359 mL
15 mM 0.1396 mL 0.6981 mL 1.3962 mL 3.4906 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0472 mL 2.6180 mL
25 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8377 mL 2.0944 mL
30 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6981 mL 1.7453 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5236 mL 1.3090 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4189 mL 1.0472 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL 0.8727 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1309 mL 0.2618 mL 0.6545 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1047 mL 0.2094 mL 0.5236 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Duocarmycin SA
目录号:
HY-12456
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