2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. WDR5

WDR5 

WD repeat protein-5; WD40 repeat domain protein 5

WDR5 是一种高度保守的 WD40 重复蛋白，对多种细胞过程的正确调节至关重要。WDR5 最显著的特征是作为组蛋白甲基转移酶复合物的核心支架成分。WDR5 还在介导维持人类癌症癌变的蛋白质-蛋白质相互作用中发挥关键作用。一个突出的例子是转录因子 MYC 与 WDR5 之间的相互作用，这对致癌过程至关重要。

WDR5 is a highly conserved WD40 repeat-containing protein that is essential for proper regulation of multiple cellular processes. WDR5 is best characterized as a core scaffolding component of histone methyltransferase complexes. WDR5 also plays a crucial role in mediating protein-protein interactions that sustain oncogenesis in human cancers. One prominent example is the interaction between the transcription factor MYC and WDR5, which is essential for oncogenic processes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168475
    DD0-2363 Inhibitor
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
    DD0-2363
  • HY-159993
    MR44397 Inhibitor
    MR44397 是一种 WD40 repeat (WDR) 5 的配体，可用于癌症研究。
    MR44397
  • HY-175802
    HBI-2375 Inhibitor
    HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC50：3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。
    HBI-2375
  • HY-150400A
    XF056-132 Degrader
    XF056-132 是三氟乙酸 (TFA, HY-21182) 的盐形式。
    XF056-132
  • HY-P10948
    CS-VIP 8 Inhibitor
    CS-VIP 8是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8
  • HY-168488
    WDR5 ligand 2 Ligand
    WDR5 ligand 2 是 WDR5 的配体，可以用于合成 PROTAC WDR5 degrader 1 (HY-168487)。
    WDR5 ligand 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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