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ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ZL0420 Chemical Structure

ZL0420 Chemical Structure

CAS No. : 2230496-80-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1320
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
25 mg ¥3800
In-stock
50 mg ¥6900
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ZL0420:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZL0420 is a potent and selective bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibitor with IC50 values of 27 nM against BRD4 BD1 and 32 nM against BRD4 BD2.

IC50 & Target

IC50: 27 nM (BRD4 BD1), 32 nM (BRD4 BD2)[1]

体外研究
(In Vitro)

ZL0420 is well docked into the acetyl-lysine (KAc) binding pocket of BRD4, forming key interactions including the critical hydrogen bonds with Asn140 directly and Tyr97 indirectly via a H2O molecule. ZL0420 exhibits submicromolar potency of inhibiting the TLR3-dependent innate immune gene program, including ISG54, ISG56, IL-8, and Groβ genes in cultured human small airway epithelial cells (hSAECs) with IC50s of 0.49-0.86 µM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ZL0420 demonstrates potent efficacy reducing airway inflammation in a mouse model with low toxicity. ZL0420 displays high efficacy and almost completely blocks the profound accumulation of neutrophils around the small and medium sized airways induced by poly(I:C) administration[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

296.32

Formula

C16H16N4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (421.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3747 mL 16.8736 mL 33.7473 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

hSAECs are first pretreated with a series final concentrations of BRD4 inhibitors from 0.01 nM to 100 µM for 24 hours and are then added poly(I:C) at 10 µg/mL for another 4 hours prior to harvesting the cells. The harvested cells are first ished with PBS twice and then the total RNA is extracted using acid guanidinium phenol extraction. The total RNA is further reverse-transcribed for gene expression analysis by Q-RT-PCR[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]

C57BL/6 mice are pre-treated in the absence or presence of the ZL0420 [10 mg/kg body weight, via the intraperitoneal route] one day prior to poly(I:C) stimulation. The next day, animals are given another dose of ZL0420 immediately followed by intranasal (i.n.) administration of phosphate-buffered saline (PBS, 50 µL) or poly(I:C) (300 µg dissolved in 50 µL PBS). One day later, the mice are euthanized. The bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and lung tissues of treated mice are collected for further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3747 mL 16.8736 mL 33.7473 mL 84.3682 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL 16.8736 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6874 mL 3.3747 mL 8.4368 mL
15 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2498 mL 5.6245 mL
20 mM 0.1687 mL 0.8437 mL 1.6874 mL 4.2184 mL
25 mM 0.1350 mL 0.6749 mL 1.3499 mL 3.3747 mL
30 mM 0.1125 mL 0.5625 mL 1.1249 mL 2.8123 mL
40 mM 0.0844 mL 0.4218 mL 0.8437 mL 2.1092 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6749 mL 1.6874 mL
60 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5625 mL 1.4061 mL
80 mM 0.0422 mL 0.2109 mL 0.4218 mL 1.0546 mL
100 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL 0.8437 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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ZL0420
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HY-112149
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