2. Others
  3. Others
  4. AGX51

AGX51 是首创的 pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用，导致泛素介导的 Ids 降解，细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC，其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AGX51 Chemical Structure

AGX51 Chemical Structure

CAS No. : 330834-54-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3080
In-stock
1 mg ￥1120
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4400
In-stock
25 mg ￥7920
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AGX51 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AGX51 is a first-in-class pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) antagonist and degrader. AGX51 inhibits the Id1-E47 interaction, leading to ubiquitin-mediated degradation of Ids, cell growth arrest, and reduces viability. AGX51 inhibits the TNBC cell lines with IC50s of nearly 25 μM. AGX51 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 26.66 μM (4T1), 8.7 μM (HMLE RAS Twist), 22.28 μM (MDA-MB-157), 30.91 μM (MDA-MB-436), 36.55 μM (SK-BR-3), 60 μM (MCF-7), 10.89 μM (PDX-BR7), 11.97 μM (PDX-IBT) , 18.56 μM (PDX-BR11)[1]
体外研究
(In Vitro)

AGX51 (0 -80 μM；24 小时) 降低 4T1 细胞中的 ID1 蛋白水平[1]。
AGX51 (40 μM；0-72 小时) 降低 40 μM 的 ID1 蛋白水平4T1细胞浓度[1]。
AGX51 (40 μM；24 h) 影响4T1细胞、ER+、HER2+、TNBC和三种乳腺癌PDX细胞基因[1]。
AGX51 (0 -80 μM；24-48 h) 影响 4T1 细胞周期[1]。
AGX51 (40 μM；4-24 h)) 影响 4T1 细胞中的磷酸组蛋白 H3 水平[1]。
AGX51 (40 μM；24 h) 影响 4T1 细胞中的 ROS 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AGX51 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 0, 5, 10, 20, 40 and 80 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased ID1 protein levels starting at a concentration of 40 μM in 4T1 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 8 , 12, 24, 48 and 72 hours
Result: Decreased ID1 protein levels starting at 4 h, while until 24 h ID1 protein completely loss.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 4T1 cells, HMLE RAS Twist, MDA-MB-157, MDA-MB-436, MDA-MB-231, MDA-MB-453, BT-474, MDA-MB-361, SK-BR-3, MCF-7, T47-D, PDX-BR7, PDX-IBT and PDX-BR11
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited 4T1, HMLE RAS Twist, MDA-MB-157, MDA-MB-436, SK-BR-3, MCF-7, PDX-BR7, PDX-IBT and PDX-BR11 cell lines with IC50s of 26.66, 8.7, 22.28, 30.91, 36.55, 60, 10.89, 11.97 and 18.56 μM, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Affected cell cycle of 4T1 cells with a G0/G1 phase accumulation.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 4 and 24 hours
Result: Reduced phospho-histone H3 levels in 4T1 cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 4T1 cells
Concentration: 40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased ROS level of 4T1 cells and indicated ROS production is a main mechanism of cell killing.
体内研究
(In Vivo)

AGX51 (50 mg/kg；ip 每天两次，持续 4 周) 抑制肺转移[1]。
AGX51 (15 mg/kg；ip 每天两次，持续 3 周) 表现出抗-具有自发性癌症的肿瘤活动[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb/c mice with luciferase-labeled 4T1 cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 60 mg/kg twice a day; for 4 weeks
Result: Inhibited lung metastasis development.
Animal Model: A/J mice with AOM colon tumor model[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 15 mg/kg twice a day; for 3 weeks
Result: Dreased the colon tumors and exhibited anti-tumor activity in AOM colon tumor mice.
分子量

431.52

Formula

C27H29NO4
CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (231.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (231.74 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3174 mL 11.5869 mL 23.1739 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3174 mL 4.6348 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.82 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.09%

COA (201 KB) HNMR (281 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AGX51 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.3174 mL 11.5869 mL 23.1739 mL 57.9347 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3174 mL 4.6348 mL 11.5869 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1587 mL 2.3174 mL 5.7935 mL
15 mM 0.1545 mL 0.7725 mL 1.5449 mL 3.8623 mL
20 mM 0.1159 mL 0.5793 mL 1.1587 mL 2.8967 mL
25 mM 0.0927 mL 0.4635 mL 0.9270 mL 2.3174 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3862 mL 0.7725 mL 1.9312 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2897 mL 0.5793 mL 1.4484 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2317 mL 0.4635 mL 1.1587 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3862 mL 0.9656 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1448 mL 0.2897 mL 0.7242 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1159 mL 0.2317 mL 0.5793 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AGX51330834-54-3AGX 51AGX-51Othersanti-tumorTNBCubiquitinhelix-loop-helixInhibitorinhibitorinhibit

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AGX51
目录号：
HY-129241
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