1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. Aleglitazar

Aleglitazar  (Synonyms: 阿格列扎; R1439; RO0728804)

目录号: HY-14728 纯度: 99.74%
COA 产品使用指南

Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARαPPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

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Aleglitazar Chemical Structure

Aleglitazar Chemical Structure

CAS No. : 475479-34-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Aleglitazar (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC50s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes[1].

IC50 & Target

PPARγ

19 nM (IC50)

PPARα

38 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Aleglitazar exhibits species selectivity with respect to PPARα, with an EC50s of 50 nM, 2.26 µM and 2.34 µM for human PPARα, rat PPARα and mouse PPARα, respectively[1].
Aleglitazar (0.01-40 µM; 12-48 hours) does not significantly increase lactate dehydrogenase (LDH) release at concentrations of 0.1 µM to 20 µM, but significant increases LDH release at concentrations of 30 µM and 40 µM[2].
Aleglitazar (0.01-20 µM; 48 hours) decreases hyperglycaemic conditions (HG, glucose 25 mM)-induced apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release[2].
Aleglitazar improves cell viability in cells exposed to hyperglycaemia[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line: human cardiomyocytes (HCM), wild-type mice cardiomyocytes (mCM-WT)
Concentration: 0.01 µM, 0.05 µM, 0.1 µM, 0.5 µM, 1 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM, 30 µM, 40 µM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48 hours
Result: Increased LDH release at concentrations of 30 µM and 40 µM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HCM, mCM-WT
Concentration: 0.01 µM, 0.05 µM, 0.1 µM, 0.5 µM, 1 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Dose dependently decreased apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release induced by HG.
体内研究
(In Vivo)

Aleglitazar (0.3-3.0 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) exerts beneficial effects on structural and functional outcomes of mild brain ischemia[3].
Aleglitazar reduces key aspects of microglia activation including NO production, release of proinflammatory cytokines, migration, and phagocytosis[3].
Aleglitazar attenuates inflammatory responses in post-ischemic brain[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 129S6/SvEv mice (24-30 g), middle cerebral artery occlusion (MCAo) models[3]
Dosage: 0.3 mg/kg, 3.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 7 days
Result: Reduced the size of the ischemic lesion as assessed using NeuN immunohistochemistry on day 7.
Clinical Trial
分子量

437.51

Formula

C24H23NO5S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

阿格列扎

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (114.28 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.74%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL 57.1415 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL 11.4283 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2857 mL 5.7142 mL
15 mM 0.1524 mL 0.7619 mL 1.5238 mL 3.8094 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.8571 mL
25 mM 0.0914 mL 0.4571 mL 0.9143 mL 2.2857 mL
30 mM 0.0762 mL 0.3809 mL 0.7619 mL 1.9047 mL
40 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5714 mL 1.4285 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3809 mL 0.9524 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2857 mL 0.7143 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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