1. Autophagy
  2. Autophagy
  3. CUR5g

CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin,HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。

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CUR5g Chemical Structure

CUR5g Chemical Structure

CAS No. : 1370032-20-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3080
In-stock
5 mg ¥2800
In-stock
10 mg ¥4400
In-stock
25 mg ¥8800
In-stock
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CUR5g is a potent autophagy inhibitor. CUR5g selectively inhibits autophagosome degradation in cancer cells by blocking autophagosome-lysosome fusion. CUR5g blocks the recruitment of STX17 to autophagosomes via a UVRAG-dependent mechanism, resulting in the inability of autophagosomes to fuse with lysosomes. CUR5g improves the anticancer effect of Cisplatin (HY-17394) against A549 cells both in vitro and in vivo[1].

体外研究
(In Vitro)

CUR5g (0-40 μM, 0-24 h) 选择性诱导癌细胞自噬体积累[1]
CUR5g(0-40 μM,0-24 小时)上调 LC3B-II 和 sequestosome 1 (SQSTM1) 水平[1]
CUR5g (0-40 μM, 24 h) 抑制 A549 细胞增殖和迁移,但不诱导细胞凋亡或坏死[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0, 1, 5, 10, 20, and 40 μM
Incubation Time: 3, 6, 12, and 24 h
Result: Induced extensive cytoplasmic vacuolization, and GFP-LC3B signal shifted from diffuse cytosolic staining to a punctate pattern outlining autophagosomes.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0, 1, 5, 10, 20, and 40 μM
Incubation Time: 0, 1, 3, 6, 12, and 24 h
Result: Up-regulated LC3B-II and sequestosome 1 (SQSTM1) levels time- and dose-dependently. This increase was not the result of enhanced transcription, as mRNA expression of SQSTM1 and LC3B were not increased within CUR5g-exposed cells, suggesting that CUR5g might block autophagic flux rather than increase autophagosome formation.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0, 1, 5, 10, 20, and 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Exhibited great toxicity to A549 cells at 20 μM. Slightly decreased A549 cell number at 10 µM, while decreased the number of A549 cells significantly at 20 µM. Showed no discernable activity in healthy human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) viability at 40 µM.
体内研究
(In Vivo)

CUR5g (40 mg/kg,尾静脉注射,每 2 天一次,15 天) 与顺铂(Cisplatin,HY-17394) (1 mg/kg) 具有协同抗癌作用,并抑制体内自噬通量[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice (4-week-old, A549 cells were subcutaneously injected into the right scapula of each nude mouse)[1]
Dosage: 40 mg/kg, CUR5g (40 mg/kg) and Cisplatin (1 mg/kg)
Administration: Injected via caudal vein, once every 2 days for up to 15 days
Result: Retarded the growth of xenografted tumors, whereas the combination treatment with Cisplatin almost completely inhibited tumor growth. Promoted the cisplatin sensitivity of A549 cells by inhibiting autophagic flux.
分子量

344.41

Formula

C22H20N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (120.99 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.8070 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.69%

参考文献

CUR5g 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL 72.5879 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.8070 mL 14.5176 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9035 mL 7.2588 mL
15 mM 0.1936 mL 0.9678 mL 1.9357 mL 4.8392 mL
20 mM 0.1452 mL 0.7259 mL 1.4518 mL 3.6294 mL
25 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9035 mL
30 mM 0.0968 mL 0.4839 mL 0.9678 mL 2.4196 mL
40 mM 0.0726 mL 0.3629 mL 0.7259 mL 1.8147 mL
50 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5807 mL 1.4518 mL
60 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4839 mL 1.2098 mL
80 mM 0.0363 mL 0.1815 mL 0.3629 mL 0.9073 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7259 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CUR5g
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HY-152100
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