1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. EZM0414

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

EZM0414 Chemical Structure

EZM0414 Chemical Structure

CAS No. : 2411748-50-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2600
In-stock
5 mg ¥6500
In-stock
10 mg ¥8400
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of EZM0414:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EZM0414 is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of SETD2 (IC50=18 nM in SETD2 biochemical assay; IC50=34 nM in cellular assay). EZM0414 can be used for the research of relapsed or refractory multiple myeloma and diffuse large B-cell lymphoma[1].

IC50 & Target

SETD2/KMT3A

 

体外研究
(In Vitro)

EZM0414 抑制一组 MM 和 DLBCL 细胞系的增殖,对 t(4;14) 细胞的 IC50 为 0.24 μM,对 DLBCL 细胞系的 IC50 为 0.023 μM->10 μM[ 2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

EZM0414 (15 和 30 mg/kg, p.o., BID, 每日) 可抑制植入人 KMS-11 细胞的 NOD SCID 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,并且耐受性良好[3]
EZM0414 (50 mg/kg, 口服) 在大鼠和小鼠中显示出几乎 100% 的口服生物利用度,t1/2 为 1.8 小时 (小鼠) 和 3.8 小时 (大鼠)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

400.49

Formula

C22H29FN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 120 mg/mL (299.63 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4969 mL 12.4847 mL 24.9694 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9939 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

EZM0414 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4969 mL 12.4847 mL 24.9694 mL 62.4235 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9939 mL 12.4847 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4969 mL 6.2424 mL
15 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6646 mL 4.1616 mL
20 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2485 mL 3.1212 mL
25 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9988 mL 2.4969 mL
30 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8323 mL 2.0808 mL
40 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5606 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
60 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0404 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3121 mL 0.7803 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2497 mL 0.6242 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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EZM0414
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HY-144858
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