1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. TRP Channel Piezo Channel
  3. GsMTx4 TFA

GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 PiezoTRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC),减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 TFA 是一种重要的药理学工具,可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。

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Custom Peptide Synthesis

GsMTx4 TFA Chemical Structure

GsMTx4 TFA Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
500 μg ¥2700
In-stock
1 mg ¥5000
In-stock
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生物活性

GsMTx4 TFA is a spider venom peptide that selectively inhibits cationic-permeable mechanosensitive channels (MSCs) belonging to the Piezo and TRP channel families. GsMTx4 TFA also blocks cation-selective stretch-activated channels (SACs) , attenuates lysophosphatidylcholine (LPC)-induced astrocyte toxicity and microglial reactivity. GsMTx4 TFA is an important pharmacological tool for identifying the role of these excitatory MSCs in normal physiology and pathology[1][2][4].

IC50 & Target

MSCs[1]

体外研究
(In Vitro)

在用 Piezo1 cDNA 转染的 HEK293 细胞中,GsMTx4 TFA (5 μM) 将 Piezo1 介导的电荷转移减少至其初始水平的 38%[1]
GsMTx4 TFA (5 μM) 阻断阳离子-星形胶质细胞、心肌细胞以及平滑肌和骨骼肌细胞中的选择性拉伸激活通道[2]
GsMTx4 TFA (2.5 μM,16 小时) 显著减少瘦素诱导的 AMPK 和乳腺上皮细胞 (MCF10A) 中的 MLC-2 磷酸化[3]
GsMTx4 TFA (500 nM,48 小时) 减弱细胞毒性脂质和精神病素诱导的脱髓鞘 (器官型小脑切片)[4]
GsMTx4 TFA (5 μM,12 小时) 抑制人神经干细胞的神经发生并增加星形发生[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: MCF10A cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Diminished both the leptin-induced AMPK and MLC-2 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

GsMTx4 TFA (立体定向注射,3 μM for 1 μL,单剂量) 具有神经保护作用,可抑制溶血磷脂酰胆碱诱导的大脑皮层星形胶质细胞毒性和脱髓鞘[4]
GsMTx-4 TFA (腹腔注射,单剂量 270 μg/kg) 在 Von Frey 试验中减少由炎症和坐骨神经损伤引起的机械异常性疼痛[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (toxin-induced focal demyelination of cortical brain tissue)[4]
Dosage: 3 μM for 1 μL, a single dose.
Administration: Stereotactic injection in the left and right cerebral hemispheres (sacrificed 4 days post-injection)
Result: Prevented the enhanced increase in microglial reactivity and microglial cell numbers induced by lysophosphatidylcholine (LPC).
Prevented LPC-mediated astrocyte toxicity by attenuating the decrease in GFAP+ cells and GFAP fluorescence intensity.
Animal Model: Sciatic nerve injury model of male Sprague-Dawley rats[6]
Dosage: 270 μg/kg, a single dose
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Reduced inflammation-evoked mechanical allodynia.
分子量

4095.84 (free base)

Formula

C185H273N49O45S6.xC2HF3O2

性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence Shortening

GCLEFWWKCNPNDDKCCRPKLKCSKLFKLCNFSF-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys17, Cys9-Cys17, Cys16-Cys30)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (Infinity mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.38%

参考文献
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GsMTx4 TFA
目录号:
HY-P1410A
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