1. GPCR/G Protein
  2. Formyl Peptide Receptor (FPR)
  3. HCH6-1

HCH6-1 是一种有效的甲酰肽受体 1 (FPR1) 的竞争性二肽拮抗剂。HCH6-1 抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中,HCH6-1 对急性肺损伤 (ALI) 具有保护作用,可用于 FPR1 参与的炎症性肺部疾病的研究。

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HCH6-1 Chemical Structure

HCH6-1 Chemical Structure

CAS No. : 1435265-06-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1446
In-stock
1 mg ¥636
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2100
In-stock
50 mg ¥6100
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HCH6-1 is a potent and competitive dipeptide antagonist of Formyl peptide receptor 1 (FPR1). HCH6-1 inhibits chemotaxis, superoxide anion generation, and elastase release in human neutrophils specifically activated by fMLF (an FPR1 agonist). HCH6-1 has protective effects against acute lung injury (ALI) in vivo and can be used for the research of FPR1-involved inflammatory lung diseases[1].

IC50 & Target

IC50: Formyl peptide receptor 1 (FPR1)[1]

体外研究
(In Vitro)

In a cell-impermeable cytochrome c reduction assay, HCH6-1 significantly inhibits superoxide anion generation in fMLF (FPR1 agonist)-activated neutrophils with an IC50 of 0.32 μM. HCH6-1 has fewer inhibitory effects in WKYMVm (dual FPR1/FPR2 agonist)- and MMK1 (FPR2 agonist)-activated neutrophils, with IC50s of 4.98±0.27 μM and 17.68±2.77 μM, respectively[1].
HCH6-1 does not induce LDH release even at 30 μM, so it does not have cytotoxic effects in human neutrophils. HCH6-1 does not alter the level of xanthine/xanthine oxidase superoxide anion and DPPH radical in cell-free systems[1].
HCH6-1 significantly inhibits elastase release in fMLF-activated neutrophils, with an IC50 of 0.57 μM. However, in neutrophils triggered by WKYMVm or MMK1, HCH6-1 inhibits elastase release at higher concentrations, with IC50s of 5.22±0.69 μM and 10.00±0.65 μM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

HCH6-1 (intraperitoneal injection; 50 mg/kg; 1 h before LPS spray or 30 min after LPS spray) alone does not induce airspace inflammation. HCH6-1 pretreatment reduces inflammatory cell infiltration and distortion of pulmonary architecture in the presence of LPS. HCH6-1 posttreatment shows inhibitory effects on neutrophil accumulation and lung damage in LPS-induced ALI mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (20-25 g, 7-8 weeks old)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; 1 h before LPS spray or 30 min after LPS spray
Result: Ameliorated ALI in LPS-induced mice.
HCH6-1-mediated decreasing of neutrophil recruitment serves as a protective mechanism in ALI mice.
分子量

469.53

Formula

C28H27N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (532.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1298 mL 10.6489 mL 21.2979 mL
5 mM 0.4260 mL 2.1298 mL 4.2596 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1298 mL 10.6489 mL 21.2979 mL 53.2447 mL
5 mM 0.4260 mL 2.1298 mL 4.2596 mL 10.6489 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0649 mL 2.1298 mL 5.3245 mL
15 mM 0.1420 mL 0.7099 mL 1.4199 mL 3.5496 mL
20 mM 0.1065 mL 0.5324 mL 1.0649 mL 2.6622 mL
25 mM 0.0852 mL 0.4260 mL 0.8519 mL 2.1298 mL
30 mM 0.0710 mL 0.3550 mL 0.7099 mL 1.7748 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2662 mL 0.5324 mL 1.3311 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4260 mL 1.0649 mL
60 mM 0.0355 mL 0.1775 mL 0.3550 mL 0.8874 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1331 mL 0.2662 mL 0.6656 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1065 mL 0.2130 mL 0.5324 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
HCH6-1
目录号:
HY-101283
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