2. Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis
  4. JT002

JT002 是一种具有口服活性且选择性的 NLRP3 炎症小体组装抑制剂。JT002 可减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 可阻断 NLRP3 炎症小体复合物的形成。JT002 可降低小鼠的气道高反应性和气道中性粒细胞增多。JT002 可用于研究多种炎症疾病，例如 Muckle-Wells 综合征 (MWS)。

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JT002

JT002 Chemical Structure

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生物活性

JT002 is an orally active and selective NLRP3 inflammasome assembly inhibitor. JT002 reduces NLRP3-dependent proinflammatory cytokine (such as IL-1β, IL-1α, IL-18) production and pyroptosis. JT002 blocks NLRP3 inflammasome complex formation. JT002 reduces airway hyperresponsiveness and airway neutrophilia in mice. JT002 can be used for the study of a variety of inflammatory diseases, such as Muckle-Wells syndrome (MWS)[1].

体外研究
(In Vitro)

在用 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 处理并用 ATP (HY-B2176) 激活的人外周血单核细胞 (hPBMC) 中，JT002 显示出对 IL-1α、IL-1β 和 IL-18 产生的浓度依赖性抑制，平均 IC50 值分别为 3 nM、4 nM 和 4 nM，而对 TNFα 产生没有影响[1]。
在 LPS 加 Nigericin (HY-127019) 刺激条件下，JT002 抑制人、小鼠和大鼠 PBMC 中 IL-1β 的产生，平均 IC50 值分别为 6、25 和 159 nM[1]。
在经 LPS 加 ATP 刺激的人和小鼠血液中，JT002 表现出浓度依赖性 IL-1β 产生的抑制作用，平均 IC50 值分别为 100 nM 和 94 nM[1]。
JT002 可抑制经 LPS 加 Nigericin 刺激的小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (mBMDM) 中的细胞焦亡，平均 IC50 值为 7 nM[1]。
JT002 可阻断由 ATP、Nigericin、胆固醇晶体 (CHC) 或尿酸钠 (MSU) 下游激活的经典 NLRP3 依赖性 IL-1β 生成，平均 IC50 值分别为 5 nM、23 nM、2 nM 和 3 nM，并可抑制非经典诱导的 IL-1β 生成，平均 IC50 值为 30 nM[1]。
JT002 在浓度高达 10 µM 时，不会抑制 NLRP1、NLRC4 或 AIM2 激活后的 IL-1β 生成[1]。
JT002 可阻断 NLRP3 炎症小体复合物的形成和下游通路的激活。JT002 抑制细胞 caspase-1 活性，在人类 PBMCs 中的 IC50 为 8 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JT002 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose SampleTime Route Indicator value Note
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 19 mL/min/kg
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 876 μg/mL
Mice 30 mg/kg i.p. Plasma Concentration 342.5 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 43.7 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 78 %
Mice 300 mg/kg p.o. AUC 8030 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 213 μg/mL Age: 6-8 weeks
Dog 100 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. AUC 2,630 ng·h/mL
Rat 200 mg/kg p.o. AUC 3580 ng·h/mL
Dog 45 mg/kg p.o. AUC 96,500 ng·h/mL
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Vd 2.50 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 4929 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 369 μg/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 2090±229 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 11700 ng/mL
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 2.9 mL/min/kg
Mice 500 mg/kg p.o. AUC 12400 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 4 hr
Dog 50 mg/kg p.o. AUC 61800 ng·h/mL
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. T1/2 3.32 hr
Rat 20 mg/kg i.g. Plasma Concentration 64.64 μg/L
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6.41 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 0.82 hr
Rat 2 mg/kg p.o. T1/2 N.D.
Dog 3 mg/kg p.o. Vd 2.50 L/kg
Mice 5 mg/kg 1 h i.v. AUC 14525 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3543 ng/mL
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. AUC 7016 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1289 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 0.4 hr SD Rats
Dog 50 mg/kg p.o. AUC 61800 ng·h/mL
Mice 1.92 mg/kg i.v. AUC 15,500 ng·h/mL
Mice 2 mg/kg i.v. T1/2 3.21 hr
Pig 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.23 %
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. AUC 57916 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. AUC 7922.2 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 4726 ng·h/mL
Dog 300 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 8.1 L/kg
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Clearance (CL) 34.7 mL/min/kg
Rat 500 mg/kg p.o. AUC 8050 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. AUC 90900 ng·h/mL
Dog 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 7.0 μg/mL
Dog 1400 mg/kg p.o. AUC 551 μg·h/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. T1/2 1.13 hr
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 27 min
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Clearance (CL) 0.54 μg/mL
Rat 45 (female) mg/kg p.o. AUC 181,000 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 5743.547 mg·h/L
Dog 25 mg/kg p.o. AUC 30500 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. AUC 2946 ng·h/mL
Rat 30 mg/kg i.g. Tmax 4 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 9.02 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1953 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 2.41 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.08 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 410.82 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.p. T1/2 1.90 hr
Dog 1 mg/kg p.o. Tmax 1.0 hr
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 12.89 min
Rat 100 mg/kg p.o. AUC 2000 ng·h/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.p. T1/2 1.22 hr
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 3.4 hr
Mice 10 mg/kg i.v. T1/2 5.15 hr
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 5.82 hr
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. AUC 170000 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 11.6 mL/min/kg
Dog 12.5 mg/kg p.o. AUC 15200 ng·h/mL
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1997 ng·h/mL
Mice 1.6 mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.3417 mL/min/kg
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. AUC 5,110 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1580±427 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 8.28 hr
Rhesus monkey 2, 10, 50 or repeat 50 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1 mg/mL 1 h infusion
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 3879.5 ng·h/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. T1/2 8.27 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.4 L/h/kg
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 2.47±0.14 hr
Mice 500 mg/kg p.o. AUC 12400 ng·h/mL
Dog 25 mg/kg p.o. AUC 30500 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. T1/2 14.38 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax - hr
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 8061 ng·h/mL
Dog 10 mg/kg i.v. T1/2 18 min
Mice 5 mg/kg p.o. Bioavailability 45 %
Rat 2.5 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1140.35 μg/L
Dog 10 mg/kg p.o. T1/2 34.3 hr
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 14716 ng·h/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Tmax 2.25 hr
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. AUC 2,100 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 264 ng/mL
Rat 5 mg/kg i.p. AUC 9631 ng·h/mL
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 417 ng/mL
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 5.5 hr
Mice 300 mg/kg p.o. AUC 8030 ng·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. AUC 2000 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg i.v. T1/2 13 min
Rat 30 mg/kg i.v. T1/2 2.49±0.07 hr
Mice 100 mg/kg p.o. T1/2 3.74 hr
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 2560 μg/mL
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. Tmax 0.5 hr
Rat 200 mg/kg p.o. AUC 3580 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 2.42 hr
Rat 5 mg/kg p.o. Tmax 0.5 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 20.33 hr
Dog 1400 mg/kg p.o. Plasma Concentration 130 μg/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 257 ng·h/mL
Mice 100 mg/kg p.o. Tmax 4 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. AUC 4.09 μg·h/mL
Dog 1 mg/kg i.v. AUC 6,230 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 328 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.82 (9.9) L/h/kg
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 3.9 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. AUC 90900 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 7.59 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 1602 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. T1/2 3.15 hr
Rat 10 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1662.94 μg/L
Rat 0.8 mg/kg p.o. Clearance (CL) 1.2 L/h/kg
Rat 1 mg/kg p.o. Tmax 0.31 hr
Mice 30 mg/kg 10 min p.o. Plasma Concentration 2802 ng/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. AUC 15200 ng·h/mL
Mice 3 mg/kg p.o. AUC 5.199 μg·h/mL
Dog 600 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 5 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1393.22 μg/L
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 2.2 hr SD Rats
Mice 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 5880 ng/mL
Rat 45 (male) mg/kg p.o. AUC 99,600 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 9.02 mL/min/kg
Rat 500 mg/kg p.o. AUC 8050 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 52.21 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg i.g. AUC 0.136 μg·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 0.424 μg·h/mL
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. T1/2 2.37 hr
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 2.68 hr
Mice 45 mg/kg p.o. AUC 215,000 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 22.45 ng/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) 34.7 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. AUC 16200 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. AUC 51100 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Rat 1 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3.99 ng/mL
Mice 500 mg/kg p.o. T1/2 1.90 hr
Dog 100 mg/kg p.o. AUC 171 μg·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 111 ng/mL
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Tmax 0.42 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.714 μg·h/mL
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 19 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.9 %
Rat 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 15.6 μg/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 1.76 L/kg
Dog 25 mg/kg p.o. T1/2 3.76 hr
Dog 50 mg/kg p.o. T1/2 3.51 hr
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 587.67±12.66 ng/mL
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. Clearance (CL) 3.7 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 8.35 μg·h/mL
Rat 2 mg/kg p.o. Tmax 1.3 hr
Mice 5 mg/kg 1 h i.v. T1/2 3.63 hr
Dog 25 mg/kg p.o. T1/2 3.76 hr
Rat 10 mg/kg i.p. Tmax 0.85 hr
Dog 600 mg/kg p.o. Plasma Concentration 123 μg/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Tmax 2.25 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Tmax 1 hr
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 2360 μg/mL Age: 6-8 weeks
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 6 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Mice 30 mg/kg i.p. AUC 1022 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.1 hr SD Rats
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 349.3 ng·h/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. T1/2 4.01 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 14146±5297 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.75 hr
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. AUC 437 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 7689 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 0.75 hr
Rat 100 mg/kg p.o. T1/2 1.48 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 3869 ng·h/mL
Dog 300 mg/kg p.o. AUC 388 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 10.6 μg/mL
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 3.8 hr
Mice 300 mg/kg p.o. T1/2 1.58 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 4229±742 ng·h/mL
Dog 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 101 μg/mL
Mice 300 mg/kg p.o. T1/2 1.58 hr
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Plasma Concentration 160 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 0.5 hr
Rhesus monkey 2, 10, 50 or repeat 50 mg/kg i.v. T1/2 326.4 hr 1 h infusion
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 2054.53 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg p.o. Tmax 3 hr
Dog 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 868 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 0.431 μg·h/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Tmax 1.2 hr
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 2744 ng·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. T1/2 1.48 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Vd 1.76 L/kg
Rat 200 mg/kg p.o. T1/2 1.84 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 0.33 hr
Rat 30 mg/kg i.g. Plasma Concentration 1521.25±100.76 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 55.68 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax -
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 0.5 hr
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. Plasma Concentration 1093.2 μg/mL
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Dog 50 mg/kg p.o. T1/2 3.51 hr
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. T1/2 4.3 hr
Mice 3 mg/kg p.o. AUC 5.138 μg·h/mL
Dog 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 1.92 hr
Dog 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 3 mL/min/kg
Mice 100 mg/kg p.o. Tmax 4.00 hr
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Vd 2.1 L/kg
Pig 10 mg/kg p.o. T1/2 1.7 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. Vd 2.2 L/kg
Mice 500 mg/kg p.o. T1/2 1.9 hr
Dog 10 mg/kg i.v. T1/2 104 min
Dog 45 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3,630 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 1.9 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 0.77 hr
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.7 mL/min/kg
Rat 0.8 mg/kg p.o. Vd 3.2 L/kg
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 20 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. Plasma Concentration 106.16 ng/mL
Rat 200 mg/kg p.o. T1/2 1.84 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Tmax 0.42 hr
Mice 10 mg/kg i.v. Clearance (CL) 480.8 mL/h/kg
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 1.77 L/h/kg
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 1.28 mg·h/L
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. AUC 4.09 μg·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.43 hr
Mice 100 mg/kg p.o. AUC 32178 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 173 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 0.319 μg·h/mL
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Tmax 2.67 hr
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. Clearance (CL) 142.5 mL/h/kg
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 695 μg/mL Age: 6-8 weeks
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC 0.48 mg·h/L
Rat 500 mg/kg p.o. T1/2 2.03 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. T1/2 4.01 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. T1/2 4.84 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3677.25 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.v. MRT 3.65±0.30 hr
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 46.80 min
Mice 1.92 mg/kg i.v. Clearance (CL) 2.1 mL/min/kg
Rat 45 (female) mg/kg p.o. Plasma Concentration 15,600 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.p. AUC 3.38 μg·h/mL
Mice 1.6 mg/kg i.v. T1/2 6.65 hr
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Rat 500 mg/kg p.o. T1/2 2.03 hr
Mice 30 mg/kg i.v. AUC 7905.7 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 5747.104 mg·h/L
Rat 45 (male) mg/kg p.o. Plasma Concentration 12,000 ng/mL
Dog 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 49.1 μg/mL
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. Clearance (CL) 11 mL/min/kg
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. T1/2 1.04 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.843 L/kg
Rat 5 mg/kg p.o. Vd 2.1 L/kg
Mice 10 mg/kg i.g. AUC 0.138 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1366.5 ng/mL SD Rats
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.033 hr
Rat 5 mg/kg i.v. AUC 0.76 mg·h/L
Mice 45 mg/kg p.o. Plasma Concentration 26,300 ng/mL
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. Bioavailability 99.6 %
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 8160 ng·h/mL
Dog 1 mg/kg i.v. T1/2 1.1 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. T1/2 4.84 hr
Dog 1400 mg/kg p.o. Tmax 3 hr
Rat 5 mg/kg i.p. Plasma Concentration 1966 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 258 ng·h/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Tmax 0.5 hr
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 2.7 L/kg
Dog 3 mg/kg p.o. T1/2 1.92 hr
Dog 1 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4.0 μg/mL
Rat 30 mg/kg i.v. MRT 3.86±0.06 hr
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 3854.7 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 5.53 hr
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 2765 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 20320 ng·h/mL
Mice 2 mg/kg i.v. MRT 3.50 hr
Dog 600 mg/kg p.o. AUC 507 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg i.g. Tmax 3.38 hr
Rat 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1200 ng/mL
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. T1/2 7.5 hr
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr Age: 6-8 weeks
Mice 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7290 ng/mL
Rat 200 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2650 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 1.77 L/h/kg
Mice 1.6 mg/kg i.v. Plasma Concentration 3486.7 ng/mL
Rat 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1200 ng/mL
Dog 1 mg/kg i.v. Vd 2.3 L/kg
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 1.29 mg·h/L
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 2.53±0.12 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6460 ng/mL
Mice 45 mg/kg p.o. Bioavailability 59%
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 1900 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.p. Plasma Concentration 5205 ng/mL
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1.0 hr Age: 6-8 weeks
Rat 30 mg/kg i.v. AUC 107,689.72±6779.70 ng/L.h
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. T1/2 1.04 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 29.7 ng/mL
Rat 2 mg/kg p.o. Clearance (CL) 11.4 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 3212 ng·h/mL
Rat 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6460 ng/mL
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. AUC 30400 μg·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 894 ng/mL SD Rats
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. AUC 77200 μg·h/mL
Mice 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7290 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 2.23 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 2.47 hr
Mice 10 mg/kg i.g. MRT 5.76 hr
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 7.60 hr
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. Vd 1.6 L/kg
Mice 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 10600 ng/mL
Mice 2 mg/kg i.v. Vd 1.02 L/kg
Rat 20 mg/kg i.g. AUC 0.28 mg·h/L
Rat 30 mg/kg i.g. T1/2 2.57±0.09 hr
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 600 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 0.59 hr
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 5.23 hr
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. Vd 0.34 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.90 L/kg
Rat 10 mg/kg i.v. Vd 1.62 L/kg
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Plasma Concentration 18800 ng/mL
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Plasma Concentration 18800 ng/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Plasma Concentration 37.94 ng/mL
Dog 25 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7080 ng/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3600 ng/mL
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 1.2 hr
Dog 10 mg/kg i.v. Vd 3.17 L/kg
Dog 12.5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3600 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 34,263.98±1100.87 ng/L.h
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 1.91 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 4245±745 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 19689.35 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.74 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.1674 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 6.7 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 726 ng/mL
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Bioavailability 2.1 %
Mice 30 mg/kg i.p. T1/2 3.24 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. T1/2 6.2 hr
Rat 5 mg/kg i.p. Clearance (CL) 524.9 mL/h/kg
Dog 50 mg/kg p.o. Plasma Concentration 13200 ng/mL
Mice 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 15.17 ng/mL
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Bioavailability 51.3 %
Mice 10 mg/kg i.v. Vd 3.56 L/kg
Dog 1 mg/kg i.v. AUC 10.6 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg p.o. T1/2 9.49 hr
Pig 10 mg/kg p.o. T1/2 2.83 hr
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 771 ng·h/mL SD Rats
Dog 3 mg/kg p.o. Bioavailability 51.3 %
Mice 30 mg/kg i.v. Plasma Concentration 19300 ng/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 356 ng/mL
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Plasma Concentration 256.40 ng/mL
Rat 5 mg/kg i.v. AUC 0.77 mg·h/L
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 14173±5307 ng·h/mL
Dog 25 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7080 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.22 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.47 hr
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 35700 ng·h/mL
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. Vd 1 L/kg
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. T1/2 2.70 hr
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC 0.48 mg·h/L
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1923.7 ng/mL
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.73 hr
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.0246 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.780 μg·h/mL
Rat 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 2.31 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 53.13 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 3135.27 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. AUC 240000 μg·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 8620 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Plasma Concentration 137 ng·h/mL
Dog 45 mg/kg p.o. Bioavailability 34%
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 2.31 hr
Dog 50 mg/kg p.o. Plasma Concentration 13200 ng/mL
Rat 200 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2650 ng/mL
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 2.6 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. T1/2 3.1 hr
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 50 %
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 23.4 hr
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 2.10 hr
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. MRT 0.4 hr
Dog 10 mg/kg p.o. AUC 15420 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.6 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 0.804 hr
Rat 45 (male) mg/kg p.o. Bioavailability 95%
Mice 3 mg/kg p.o. T1/2 3.63 hr
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. AUC 121.54 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.90 hr
Rat 45 (female) mg/kg p.o. Bioavailability 89%
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 2.8 hr
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Plasma Concentration 0.54 μg/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1050 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1296 ng/mL
Mice 30 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4840 ng/mL
Mice 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1570 ng/mL
Mice 1.92 mg/kg i.v. Vd 0.34 L/kg
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr Age: 6-8 weeks
Dog 1 mg/kg p.o. T1/2 1.4 hr
Mice 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 10600 ng/mL
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Clearance (CL) 23.7 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 358 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. Clearance (CL) 63.11 mL/min/kg
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. AUC 3.38 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. T1/2 7.1 hr
Dog 10 mg/kg p.o. Bioavailability 33.9 %
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. AUC 1377.38 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.0214 μg·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 181 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 0.746 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Dog 25 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 820 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.1652 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 34,341.50±908.33 ng/L.h
Rat 10 mg/kg p.o. MRT 0.5 hr SD Rats
Dog 12.5 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. AUC 1.0 kg·h/L
Rat 10 mg/kg i.g. MRT 4.57±0.09 hr
Rat 10 mg/kg i.g. MRT 1.65 hr
Rat 30 mg/kg i.g. MRT 5.37±0.32 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Vd 2.25 L/kg
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 5.45 hr
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 118 %
Rat 0.4 mg/kg i.v. AUC 3.1 kg·h/L
Mice 100 mg/kg p.o. Vd 4.97 L/kg
Dog 3 mg/kg p.o. Clearance (CL) 23.7 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 0.26 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. AUC 3088.3 ng·h/mL
Dog 50 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 0.3 hr
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 76 %
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 4.34 hr
Mice 1.6 mg/kg i.v. AUC 3.6375 μg·h/mL
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Bioavailability 49.8 %
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.9504 μg·h/mL
Rat 2.5 mg/kg i.v. MRT 0.62 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 5.13 %
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 59.2 μg·h/mL
Rat 30 mg/kg i.v. AUC 108,414.07±5853.89 ng/L.h
Mice 500 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 37200 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg i.g. T1/2 3.84 hr
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 11.67 hr
Dog 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.8 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 99.0 %
Rat 10 mg/kg i.v. MRT 0.80 hr
Dog 50 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Bioavailability 99.0 %
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 3.55±0.17 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 19702.46 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 10 hr
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 29.3 μg·h/mL
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. Tmax 0.33 hr
Mice 30 mg/kg p.o. Clearance (CL) 123.9 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 8.22 ng·h/mL
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. Clearance (CL) 79.8 mL/min/kg
Dog 25 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 5 mg/kg i.v. MRT 0.72 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 3138.30 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 0.1042 μg·h/mL
Rat 2 mg/kg p.o. Vd -
Rat 5 mg/kg p.o. Bioavailability 49.8 %
Mice 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 4.80 mL/min/kg
Rat 100 mg/kg p.o. Tmax 0.17 hr
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.50 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Tmax 2.7 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Tmax 2.7 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 16.2 μg·h/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. AUC 141.01 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 1028.2 ng·h/mL SD Rats
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 3.21 hr
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 3.47 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. T1/2 1.13 hr
Mice 30 mg/kg i.p. AUC 1326 ng·h/mL
Pig 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 1.27 kg·h/L
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Vd 2.23 L/kg
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. T1/2 3.9 hr
Rat 200 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Dog 1 mg/kg p.o. AUC 11.6 μg·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4697 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 1482 ng·h/mL
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. T1/2 2.3 hr
Rat 200 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 1.683 μg·h/mL
Dog 1 mg/kg i.v. T1/2 15 hr
Mice 3 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1085.0 ng/mL
Mice 500 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. MRT 2.32 hr
Rat 20 mg/kg i.g. AUC 0.32 mg·h/L
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. AUC 153.12 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. T1/2 2.2 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.95 hr
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. AUC 1.70 μg·h/mL
Mice 1.92 mg/kg i.v. T1/2 2.6 hr
Mice 300 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Rat 5 mg/kg i.p. T1/2 5.2 hr
Rat 100 mg/kg p.o. Tmax 0.17 hr
Mice 300 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Mice 10 mg/kg i.v. AUC 20800 ng·h/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Rat 10 mg/kg i.v. Clearance (CL) 32.26 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.p. AUC 12.099 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.51±0.06 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 898.0 ng/mL
Dog 50 mg/kg p.o. Bioavailability 84.7 %
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Tmax 1.4 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 29708 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.7 hr SD Rats
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.45 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 45.8 %
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.17 hr
Mice 10 mg/kg i.g. Tmax 1 hr
Rat 100 mg/kg p.o. Bioavailability 2.94 %
Dog 1 mg/kg p.o. Bioavailability 100 %
Mice 100 mg/kg p.o. Clearance (CL) 0.92 L/h/kg
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 0.1053 μg·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Bioavailability 32.08 %
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.83 hr
Rat 200 mg/kg p.o. Bioavailability 2.62 %
Mice 300 mg/kg p.o. Bioavailability 5.06 %
Rat 200 mg/kg p.o. Bioavailability 2.62 %
Mice 500 mg/kg p.o. Bioavailability 4.69 %
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 3.86 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Bioavailability 48.3 %
Rat 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) - mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 137 %
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 0.43 hr
Rat 100 mg/kg p.o. Bioavailability 2.94 %
Mice 30 mg/kg p.o. MRT 1.2 hr
Mice 1.6 mg/kg i.v. AUC 3.5712 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.2884 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Bioavailability -
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 7.36 hr
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Bioavailability 54.25 %
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 2.715 μg·h/mL
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. Vd 1.802 L/kg
Mice 5 mg/kg p.o. T1/2 5.63 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Bioavailability 2.36 %
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.536 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 1.27 hr
Dog 25 mg/kg p.o. Bioavailability 83.5 %
Rat 5 mg/kg i.p. Tmax 0.5 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. Plasma Concentration 0.09 mg/mL
Rat 20 mg/kg i.g. MRT 5.86 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. Plasma Concentration 0.23 mg/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 4.01±0.76 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg p.o. MRT 0.81 hr
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. AUC 157.95 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. MRT 0.70 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 183 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 3.71 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. Bioavailability 83.1 %
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.0 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 2 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 825 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. MRT 0.4 hr
Mice 3 mg/kg p.o. Tmax 0.670 hr
Mice 30 mg/kg i.p. Tmax 1.5 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Bioavailability 12.6 %
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Bioavailability 48.3 %
Rat 500 mg/kg p.o. Bioavailability 2.36 %
Rat 2 mg/kg p.o. Bioavailability 59 %
Pig 10 mg/kg p.o. AUC 19.77 ng·h/mL
Mice 500 mg/kg p.o. Bioavailability 4.69 %
Dog 25 mg/kg p.o. Bioavailability 83.5 %
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. MRT 13.39 hr
Dog 1 mg/kg i.v. Vd 0.2 L/kg
Dog 50 mg/kg p.o. Bioavailability 84.7 %
Mice 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 4642 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.354 L/h/kg
Rat 30 mg/kg i.g. AUC 11,273.22±703.84 ng/L.h
Rat 10 mg/kg i.g. Clearance (CL) 116 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 3201.38±82.07 ng/L.h
Dog 12.5 mg/kg p.o. Bioavailability 83.1 %
Rat 10 mg/kg i.p. MRT 1.71 hr
Mice 300 mg/kg p.o. Bioavailability 5.06 %
Rat 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 2.5 L/h/kg SD Rats
Rat 10 mg/kg p.o. Tmax 1.50 hr
Mice 1.6 mg/kg i.v. Tmax 0.0833 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 99.79 mL/min/kg
Rat 20 mg/kg p.o. Bioavailability 0.65 %
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 2.0 hr
Rat 10 mg/kg i.p. Clearance (CL) 0.83 L/h/kg
Rat 5 mg/kg p.o. Bioavailability 73.2 %
Rat 20 mg/kg i.g. Bioavailability 10.26 %
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.62 %
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 62.80 %
Mice 30 mg/kg p.o. T1/2 1.00 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.66 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 4.42 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Vd 1.4 L/kg SD Rats
Rat 30 mg/kg i.g. AUC 11,328.84±574.48 ng/L.h
Mice 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 159 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.66 hr
Mice 30 mg/kg i.p. MRT 3.15 hr
Mice 30 mg/kg i.v. T1/2 1.97 hr
Rat 10 mg/kg i.g. Vd 8.29 L/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Bioavailability 26.7 % SD Rats
Mice 2 mg/kg i.v. AUC 7631 ng·h/mL
Rat 0.4 mg/kg i.v. Bioavailability 76 %
Mice 100 mg/kg p.o. AUC 0.11 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 3.71 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 91 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 20 mL/min/kg
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. MRT 8.78 hr
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. Bioavailability 100 %
Mice 1 mg/kg i.v. Tmax 0.1 hr
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 3202.48±80.91 ng/L.h
Pig 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2.13 ng/mL
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Clearance (CL) 65.85 mL/min/kg
Mice 5 mg/kg p.o. Vd 1.12 L/kg
Rat 0.8 mg/kg p.o. Bioavailability 80 %
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 33.4%
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.99 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Vd 0.2 L/kg
Mice 30 mg/kg i.p. MRT 5.34 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) 2.27 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.g. Bioavailability 9.34±0.07 %
Rat 20 mg/kg p.o. Clearance (CL) 429.44 L/h/kg
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 27.77 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Bioavailability - %
Mice 30 mg/kg p.o. Tmax 0.100 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 6.80 L/h/kg
Mice 100 mg/kg p.o. MRT 7.30 hr
Pig 10 mg/kg p.o. Tmax 3.07 hr
Rat 30 mg/kg i.g. Bioavailability 10.47±0.10 %
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 1.442 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 190.8 hr
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Clearance (CL) 0.018993 mg·h/L
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 45 %
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 2.32 hr
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 0.66 hr
Mice 30 mg/kg p.o. Brain-to-Plasma Ratio 0.52 (4h) %
Rat 20 mg/kg p.o. Clearance (CL) 123.87 L/h/kg
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Bioavailability 34.4 %
Mice 5 mg/kg p.o. MRT 5.58 hr
Mice 30 mg/kg i.v. Brain-to-Plasma Ratio 0.23 (4h) %
Rat 2 mg/kg i.v. Vz 38.01 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.0036 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. Vz 4480.43 L/kg
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 1.449 μg·h/mL
Pig 10 mg/kg p.o. MRT 6.53 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 19.56 L/h/kg
Mice 30 mg/kg i.v. Brain-to-Plasma Ratio 0.56 (2h) %
Mice 5 mg/kg p.o. Bioavailability 87.6 %
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 8.37 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Bioavailability 26.3 %
Rat 2 mg/kg i.v. Bioavailability 27.38 %
Mice 30 mg/kg p.o. Brain-to-Plasma Ratio 0.58 (2h) %
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 318.2 ng/mL
Mice 30 mg/kg i.v. Vz 10.74 L/kg
Mice 30 mg/kg p.o. Bioavailability 49 %
Rat 20 mg/kg p.o. Bioavailability 2.15 %
Rat 20 mg/kg i.v. T1/2 0.65 hr pure
Mice 30 mg/kg p.o. Vz 10.96 L/kg
Rat 20 mg/kg i.v. Plasma Concentration 19.67 mg/L pure
Rat 20 mg/kg i.v. AUC 2.81 mg·h/L pure
Rat 20 mg/kg i.v. Vd 6.74 L/kg pure
Rat 20 mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.20 L/h/kg pure
Rat 5.8 mg/kg i.v. T1/2 0.69 hr ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. AUC 0.95 mg/h/L ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Vd 7.12 L/kg ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Clearance (CL) 9.17 L/h/kg ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Plasma Concentration 4.86 mg/L ext
Rat 50 mg/kg i.p. Tmax 0.04 hr
Rat 50 mg/kg i.p. Plasma Concentration 17.6 mg/L
Rat 50 mg/kg i.p. T1/2 0.67 hr
Rat 50 mg/kg i.p. AUC 5.29 mg/h/L
Rat 50 mg/kg i.p. Vd 9.98 L/kg
Rat 50 mg/kg i.p. Clearance (CL) 10.92 L/h/kg
Rat 50 mg/kg i.p. Bioavailability 75.3 %
体内研究
(In Vivo)

JT002 (30 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；30 天) 在 Nlrp3A350V/+CreT 敲入小鼠（模拟人类穆克 - 韦尔斯综合征）中，起到预防体重减轻、减轻肝脏炎症和纤维化、降低肝脏丙氨酸转氨酶水平、使循环白细胞和中性粒细胞计数正常化的作用[1]。
JT002 (2.5-25 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；从第 23 天-29 天) 在卵清蛋白 (OVA) 致敏、OVA 攻击且转输诱导调节性 T 细胞 (iTreg) 的 CD8a-/-小鼠 (模拟 IL-17 依赖的中性粒细胞性哮喘) 中，25 mg/kg 剂量的 JT002 显著降低气道高反应性和气道中性粒细胞增多，减少黏膜下炎症细胞浸润，降低支气管肺泡灌洗液中 IL-6 和 IL-17 浓度，增加 INFγ 浓度；2.5 mg/kg 剂量的 JT002 无显著效果[1]。
JT002 (2.5-25 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；4 天) 在雌性 C57BL6/J 小鼠 (臭氧诱导的中性粒细胞性哮喘模型) 中，25 mg/kg 剂量的 JT002 预防臭氧诱导的气道高反应性，显著减少支气管肺泡灌洗液中的中性粒细胞数量，减少气道上皮细胞脱落；2.5 mg/kg 的剂量影响不大[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nlrp3A350V/+CreT knock-in mice (male and female, 6-8 weeks ol)[1].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage, once daily, for 30 days starting on Day 1
Result: Prevented body weight loss.
Significantly reduced the liver weight as a percentage of body weight.
Serum levels of alanine aminotransferase were decreased.
Hepatic expression of pro-inflammatory and profibrotic genes was downregulated.
Animal Model: CD8a-/- C57BL6/j female mice (6-8 weeks old). The mice were sensitized by intraperitoneal injection of 20 μg OVA emulsified in 2.25 mg alum hydroxide on Days 0 and 14, and then received aerosol challenges with 1% OVA in PBS for 20 min each day on three consecutive days (Days 26-28)[1].
Dosage: 2.5 mg/kg and 25 mg/kg
Administration: Oral gavage, once daily, from Day 23-29
Result: The high dose significantly decreased airway hyperresponsiveness and airway neutrophilia, visibly decreased submucosal inflammatory cell infiltration, decreased the concentrations of BAL IL-6 and IL-17, and increased BAL INFγ concentrations.
Animal Model: Female C57BL6/J mice (8-12 weeks old). Mice were exposed to 1.0 ppm of O3 for 3 h[1].
Dosage: 2.5 mg/kg and 25 mg/kg
Administration: Oral gavage, once daily, for 4 days
Result: The high dose prevented ozone-induced airway hyperresponsiveness, significantly reduced BAL fluid neutrophil numbers, and visibly reduced the appearance of epithelial cells in the airway lumen
Clinical Trial
分子量

432.49

Formula

C20H24N4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (231.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3122 mL 11.5610 mL 23.1219 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3122 mL 4.6244 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

JT002 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3122 mL 11.5610 mL 23.1219 mL 57.8048 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3122 mL 4.6244 mL 11.5610 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1561 mL 2.3122 mL 5.7805 mL
15 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5415 mL 3.8537 mL
20 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1561 mL 2.8902 mL
25 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9249 mL 2.3122 mL
30 mM 0.0771 mL 0.3854 mL 0.7707 mL 1.9268 mL
40 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5780 mL 1.4451 mL
50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1561 mL
60 mM 0.0385 mL 0.1927 mL 0.3854 mL 0.9634 mL
80 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2890 mL 0.7226 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5780 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JT0022238820-43-2JT 002JT-002NOD-like Receptor (NLR)Pyroptosisinflammationairway hyperresponsivenessneutrophiliaIL-1βIL-1αIL-18NLRP3 inflammasomeInhibitorinhibitorinhibit

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